д.д. - Республика Хорватия


п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
183951
таблетки
2 мг
20
ПВХ/ПВДХ//Ал блистер
20,000
пачка картонная
1
По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
5 г
2
183952
таблетки
4 мг
20
ПВХ/ПВДХ//Ал блистер
20,000
пачка картонная
1
По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер. Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
5 г

Международное название: Доксазозин
ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПОТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА: ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН): доксазозин ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблеткиСОСТАВ:Таблетки 2 мг:Одна таблетка содержит активное вещество: доксазозина мезилат - 2,425 мг, что соответствует 2,00 мг доксазозина основания;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.Таблетки 4 мг:Одна таблетка содержит активное вещество: доксазозина мезилат - 4,85 мг, что соответствует 4,00 мг доксазозина основания;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.ОПИСАНИЕ:Таблетки 2 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и оттиском D2 на другой стороне.Таблетки 4 мг: Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне и оттиском D4 на другой стороне.ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: альфа1-адреноблокатор. КОД ATX: С02СА04ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ФармакодинамишДоксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа 1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), антигипертензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению АД, гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приема препарата снижение артериального давления происходит постепенно, максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У больных АГ во время лечения доксазозином артериальное давление в положении лежа и сидя будет одинаковым.В отличие от неселективных блокаторов альфа 1-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы и тахикардия.Клинические исследования показали, что доксазозин способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин (примерно на 4-13 % от исходного значения), снижает суммарное содержание ТГ и холестерина в плазме. Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления.Применение доксазозина у больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа 1-адренорецепторов подтипа 1а (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени. ФармакокинетикаПосле приема внутрь доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч. Абсорбция составляет около 80 - 90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), биодоступность составляет 60 - 70 % (пресистемный метаболизм). Доксазозин связывается с белками плазмы крови примерно на 98 %.Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, с периодом полувыведения 16-30 ч., что позволяет применять препарат один раз в сутки.Метаболизируется преимущественно в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (63 - 65 %), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10 %. Фармакокинетические исследования у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакокинетических различий по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Получены лишь ограниченные данные, касающиеся использования доксазозина у пациентов с поражением печени, а также касающиеся влияния препаратов, которые изменяют печёночный метаболизм (например, циметидин). В клиническом исследовании у 12 пациентов с умеренной печёночной недостаточностью применение однократной пероральной дозы доксазозина приводило квеличению площади под кривой концентрацией - время (ППК) на 43% и к уменьшению клиренса препарата на 40%.ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ-    Артериальная гипертензия, в том числе симптоматическая, в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами.-    Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ).ПРОТИВОПОКАЗАНИЯГиперчувствительность к доксазозину, другим хиназолинам и другим компонентам препарата.С ОСТОРОЖНОСТЬЮВследствие сосудорасширяющих свойств, доксазозин следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих от следующих тяжёлых заболеваний сердца: -отёк лёгких вследствие аортального и митрального стеноза-    гипердинамическая сердечная недостаточность-    правожелудочковая сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии лёгочной артерии или перикардита-    левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением заполненияУ пациентов с тяжёлым ишемическим поражением сердца чрезмерно быстрое и значительное снижение артериального давления может привести к нарастанию ишемических заболеваний. Применение при беременностиВ опытах на животных тератогенных эффектов доксазозина выявлено не было. Безопасность доксазозина во время беременности не установлена, поскольку адекватных или хорошо контролируемых исследований применения этого препарата у беременных женщин не проводилось. Следовательно, этот препарат следует использовать только в том случае, если, по мнению врача, потенциальная польза преобладает над возможным риском применения данного препарата. Применение при кормлении грудьюЭксперименты на животных показали, что доксазозин накапливается в молоке. Поэтому применение доксазозина во время лактации противопоказано. Применение у пожилых пациентов и у пациентов с поражением почек У пациентов с поражением почек фармакокинетика доксазозина не изменяется. Кроме того, данных о том, что доксазозин ухудшает течение существовавшей почечной недостаточности, нет. Следовательно, в общем случае рекомендована обычная доза препарата. Вследствие возможной гиперчувствительности некоторых пациентов с почечной недостаточностью, может возникнуть необходимость особых мер предосторожности в начале лечения. Доксазозин не выводится с помощью гемодиализа, поскольку прочно связывается с белками плазмы крови. Применение у пациентов с поражением печениОпыта применения препарата у пациентов с тяжёлым поражением печени нет. Поэтому у пациентов с поражением печени увеличение дозы препарата следует проводить с осторожностью. Применение у детейВследствие недостаточных данных об эффективности применения доксазозина у детей, прием препарата у детей не рекомендуется.СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫВнутрь.Препарат применяют один раз в сутки, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно применять как утром, так и вечером. Первый прием желательно осуществить перед сном для предупреждения возможного развития ортостатической гипотензии.Артериальная гипертензияОбычная доза составляет от 1 мг до 8 мг в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно постепенное увеличение дозы до максимально возможной суточной дозы 16 мг в сутки или добавление других гипотензивных лекарственных средств (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).Начальная доза - 1 мг один раз в сутки в течение 1 -2 недель. На протяжении следующих 1-2 недель доза может быть увеличена до 2 мг один раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена через равные промежутки времени до 4 мг, 8 мг и 16 мг один раз в сутки в зависимости от выраженности гипотензивного действия препарата. Как правило, эффективная поддерживающая суточная доза составляет 2 - 4 мг в сутки.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)Начальная доза - 1 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают с интервалом 1 - 2 недели до 2 - 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2 - 4 мг в стуки.ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕНаиболее часто встречающиеся побочные реакции - ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен «первой дозы». При длительном лечении препарат, как правило, хорошо переносится. Также возможны неспецифические побочные эффекты:Общие расстройства: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.Кроветворение-, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения. Дыхательная система: одышка, бронхоспазм, кашель, нарушения дыхания, носовые кровотечения.ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота. Кожа и ее придатки: алопеция, зуд, сыпь, покраснение, крапивница. Органы чувств: зрительные расстройства, шум в ушах.Печень: изменения показателей печеночных проб, холестаз, гепатит, желтуха. Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, недержание мочи.Сердечно-сосудистая система: отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость,одышка, астения, гипотензия, постуральная гипотензия.ЦНС и периферическая нервная система: гипестезия, парастезия, тремор.Психические расстройства: ажитация, анорексия, бессонница, повышеннаявозбудимость, тревожность, депрессия, импотенция.Вегетативная нервная система: сухость во рту, приапизм.Опорно-двигательный аппарат: артралгия, сокращения мышц, слабость мышц, миалгия, боль в спине.Эндокринная система: гинекомастия. ПЕРЕДОЗИРОВКАСимптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.Лечение: больного следует перевести в горизонтальное положение, положив на спину, и приподняв ноги. При необходимости следует применить симптоматическую терапию. Следует контролировать функцию почек.Диализ неэффективен, поскольку доксазозин связывается с белками плазмы крови.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИДоксазозин усиливает выраженность действия гипотензивных лекарственных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических Л С, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС. Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина, индометацина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, при одновременном применении с ингибиторами - его снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина. НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии. Одновременный прием с силденафилом для лечения легочной гипертензии может привести к ортостатической гипотензии.В клинической практике не зарегистрировано взаимодействие доксазозина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами p-адренорецепторов, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯВ начальной фазе лечения препаратом или при увеличении его дозировки пациент должен находиться под наблюдением (прежде всего, следует контролировать артериальное давление), что позволит минимизировать возможность чрезмерного снижения артериального давления и ортостатической гипотонии. Пациента следует предупредить, что в начале лечения возможны головокружение и слабость. На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.Особые меры предосторожности следует применять у пожилых пациентов, пациентов с почечной или печёночной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на диете с ограничением Na+, или у пациентов, принимающих диуретики.Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.ФОРМА ВЫПУСКАТаблетки 2 мг, 4 мг.По 20 таблеток в ПВХ/ПВДХ//Ал блистер, применению помещают в картонную пачку.УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯСписок Б.При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!Один блистер вместе с инструкцией