регистрационного удостоверения: 25.10.2016Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО 'Фармацевтический завод ЭГИС' ВенгрияСведения о стадиях производства: Все стадии,ОАО 'Фармацевтический завод ЭГИС', 1165 Budapest, Bokenyfoldi ut 118-120, Венгрия

Упаковки:

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
7.5 мг
5 лет
При температуре не выше 25 град.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
10 мг
5 лет
При температуре не выше 25 град.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
15 мг
5 лет
При температуре не выше 25 град.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
20 мг
5 лет
При температуре не выше 25 град.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
5 мг
5 лет
При температуре не выше 25 град.

7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные-

 

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ЭГОЛАНЗА (EGOLANZA®)АТХ:  N.05.A.H.03   Оланзапин

Действующее вещество ОланзапинЛекарственная форма:  таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг оланзапина (в форме 7,03 мг, 10,55 мг, 14,06 мг, 21,09 мг и 28,12 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата соответственно;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая (40,99/61,48/81,97/122,96/163,94 мг), лактозы моногидрат (40,98/61,47/81,97/122,95/163,94 мг), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг), кросповидон (5,0/7,5/10,0/15,0/20,0 мг), магния стеарат (1,0/1,5/2,0/3,0/4,0 мг);

оболочка: гипромеллоза (1,4/1,9/2,4/3,1/3,8 мг), краситель хинолиновый желтый (0,014/0,019/0,023/0,031/0,038 мг), опадрай Y-1-7000 белый (2,79/3,78/4,68/6,27/7,66 мг): гипромеллоза (62,5%), титана диоксид (31,25%), макрогол 400 (6,25% мг).

Описание:
Таблетки 5 мг: Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с риской на одной стороне и гравировкой Е 402 на другой стороне таблетки.

Таблетки 7,5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой Е 403 на одной стороне таблетки.

Таблетки 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой Е 404 на одной стороне таблетки.

Таблетки 15 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой Е 405 на одной стороне таблетки.

Таблетки 20 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, без или почти без запаха, с гравировкой Е 406 на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое средство (нейролептик)
  

Фармакодинамика:
Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

Обладает сродством с серотониновыми (5-НТ2а/с, 5НТ3, 5НТ6), дофаминовыми (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновыми (М1-5), адренергическими (альфа1 и гистаминовыми (H1) рецепторами.

Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении "анксиолитического" теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Фармакокинетика:
Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь. Сmах после перорального приема достигается через 5-8 ч. Пища не влияет на всасывание препарата.

При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме - 7-1000 нг/мл связь с белками - 93%; в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином.

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит - 10-N-глюкуронид, не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Изоферменты CYP1А2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил и 2- гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Выводится почками - 57% (в основном в виде метаболитов).

У здоровых добровольцев после приема внутрь время полувыведения Т1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч).

Время полувыведения оланзапина может меняться в зависимости от возраста и пола, а так же статуса курения: некурящие (клиренс - 18,6 л/ч, Т1/2 - 38,6 ч), курящие (клиренс - 27,7 л/ч, Т1/2 - 30,4 ч), женщины (клиренс - 18,9 л/ч, Т1/2 - 36,7 ч), мужчины (клиренс - 27,3 л/ч, Т1/2 - 32,3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс - 17,5 л/ч, Т1/2 - 51,8 ч), пациенты до 65 лет (клиренс - 18,2 л/ч, Т1/2 - 33,8 ч).

Степень изменений Т1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями Т1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у лиц с нормальной функцией почек не установлено.

Показания:
Шизофрения (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия). Биполярное аффективное расстройство (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства и профилактика рецидивов биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.

Закрытоугольная глаукома.

Психозы и/или нарушения поведения связанные с деменцией.

Период лактации.

Детский возраст (до 18 лет из-за недостаточности клинических данных).

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:
Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) (увеличение корригированного-интервала QT (QTc) на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

Беременность и лактация:
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Оланзапин может выделяться с грудным молоком. Не рекомендуется кормление грудью на фоне терапии препаратом ЭГОЛАНЗА.

Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.

При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.

Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу.

Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг.

Пожилые пациенты

Более низкая начальная доза (5 мг в день) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний.

Нарушение функции почек и/или печени

Для таких пациентов может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг в сутки). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью.

Пол

Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам.

Курильщики

Курильщикам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам.

При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (>1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (