окончания действия:


 01.12.2015


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Топирамт


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Топирамат



183011
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
7
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
1
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
2
183012
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
14
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
2
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
3
183013
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
28
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
4
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
4
183014
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
56
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
8
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 8 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
5
183015
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
10
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
1
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
6
183016
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
30
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
3
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
7
183017
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
60
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
6
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
8
183018
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
30
контурная ячейковая упаковка
15,000
Пачка из картона
2
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
9
183019
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
60
контурная ячейковая упаковка
15,000
Пачка из картона
4
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
10
183020
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
30
контурная ячейковая упаковка
30,000
Пачка из картона
1
По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
11
183021
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
60
контурная ячейковая упаковка
30,000
Пачка из картона
2
По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
12
183022
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
7
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
1
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
13
183023
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
14
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
2
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
14
183024
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
28
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
4
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
15
183025
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
56
контурная ячейковая упаковка
7,000
Пачка из картона
8
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 8 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
16
183026
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
10
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
1
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
17
183027
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
30
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
3
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
18
183028
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
60
контурная ячейковая упаковка
10,000
Пачка из картона
6
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
19
183029
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
30
контурная ячейковая упаковка
15,000
Пачка из картона
2
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г
20
183030
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
60
контурная ячейковая упаковка
15,000
Пачка из картона
4
По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 4 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
2 г


1
Все стадии
Закрытое акционерное общество 'Канонфарма продакшн'
Россия


Описание активных компонентов препарата
Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Химическое название:
2, 3:4, 5 - ди - О - изопропилиден - бета - D - фруктопиранозы сульфамат

Характеристика:
Относится к классу сульфатзамещенных моносахаридов.

Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. TCmax - 2 ч после приема внутрь в дозе 400 мг. Cmax после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6.76 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1.2 г) - 0.55-0.8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Css достигается через 4-8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин; AUC в диапазоне доз 100-400 мг возрастает пропорционально дозе. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 ч. При тяжелой печеночной и почечной (КК менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.

Показания:
В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия. В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в анамнезе, в т.ч. в семейном), гиперкальциурия.

Режим дозирования:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных 'печеночных' ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить. Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сут. При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится. В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Побочные эффекты:
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.

Особые указания:
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов. Уменьшает AUC дигоксина на 12%. Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС. При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%. При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего. При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%. Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.