покрытые пленочной оболочкой 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-009007/09-101109
~


2
таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-009007/09-101109
~


3
таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-009007/09-101109
~


4
таблеток набор 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
ЛСР-009007/09-101109
~



ЛАКВЕЛЬ (LACVEL)
Представительство:    код ATX: N05AH04    quetiapineФорма выпуска, состав и упаковкаНабор таблеток:    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (6 в блистере)    1 таб.кветиапин (в форме фумарата)    25 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (3 в блистере)    1 таб.кветиапин (в форме фумарата)    100 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1 в блистере)    1 таб.кветиапин (в форме фумарата)    200 мг10 - блистеры (1) - пачки картонные.Фармакологическое действиеАнтипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.Связывание с белками плазмы составляет около 83%.Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4.Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью. T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.Фармакокинетика кветиапина не зависит от пола.ПоказанияОстрые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).Режим дозированияПри применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/ Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/ Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.Побочное действиеСо стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту , диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.Со стороны дыхательной системы: ринит.Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.Со стороны органа слуха: боль в ухе.Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.Со стороны эндокринной системы: незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов, небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к кветиапину.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог. Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином). При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/), что связано с длительной гиперпролактинемией.У мужских особей крыс (250 мг/кг/) и мышей (250 и 750 мг/кг/) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиКветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.