удостоверение:


Др. Фальк Фарма ГмбХ - Германия


Торговое наименование
лекарственного препарата:


 Салофальк


Международное непатентованное или химическое наименование:


Месалозин

Упаковки:

 

 
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия
500 мг
4 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

930 мг - пакеты полиэтиленовые термосвариваемые ламинированные (50) - пачки картонные-
930 мг - пакеты полиэтиленовые термосвариваемые ламинированные (50) - пачки картонные (2) - коробки картонные-

гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия
1000 мг
4 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

1860 мг - пакеты полиэтиленовые термосвариваемые ламинированные (50) - пачки картонные-
1860 мг - пакеты полиэтиленовые термосвариваемые ламинированные (50) - пачки картонные (2) - коробки картонные-

 

Сведения о стадиях производства

 

 
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Лозан Фарма Гмбх
Otto-Hahn-Strasse 13, 15, 79395 Neuenburg, Germany
Германия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Лозан Фарма Гмбх
Otto-Hahn-Strasse 13, 15, 79395 Neuenburg, Germany
Германия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany
Германия
4
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Лозан Фарма Гмбх
Otto-Hahn-Strasse 13, 15, 79395 Neuenburg, Germany
Германия
5
Выпускающий контроль качества
Д-р Фальк Фарма ГмбХ
Leinenweberstrasse 5, 79108 Freiburg, Germany
Германия
 

Салофальк (Salofalk)

АТХ:  
A.07.E.C.02   Месалазин

A.07.E.C   Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Действующее вещество: МесалазинЛекарственная форма:  Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия.Состав:
В одной дозе (пакете) содержится:

Активное вещество

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательные компоненты 

Ядро

Целлюлоза микрокристаллическая 200.0 мг/400.0 мг, гипромеллоза 18.0 мг/36.0 мг, кремний диоксид коллоидный безводный 0.25 мг/0.5 мг, эудраджит NE 40 D [40 % дисперсия метилметакрилата и этилакрилата сополимера [2:1] и 2% ноноксинола] в пересчете на сухое вещество 45.0 мг/90.0 мг, магния стеарат 7.75/15.5 мг, сухое вещество 33 % эмульсии симетикона (состоит из 92 % симетикона 7,7 %, метилцеллюлозы, 0,3 % кислоты сорбиновой) 0.5/1.0 мг.

Внутренняя оболочка гранулы

Гипромеллоза 2.0 мг/4.0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата, сополимер [1:1] (Эудраджит L 100) 75.0 мг/150.0 мг, триэтилцитрат 7.5 мг/15.0 мг, тальк 20.0мг /40.0 мг, магния стеарат 5.0 мг/10.0 мг, титана диоксид 12.5 мг/25.0 мг.

Внешняя оболочка гранулы

Кармеллоза натрия 15.0 мг /30.0 мг, титана диоксид 5.0 мг /10.0 мг, аспартам 1.0 мг /2.0 мг, лимонная кислота безводная 3.0 мг/6.0 мг, ароматизатор ванильный 2.0 мг/4.0 мг, тальк 5.5 мг/11.0 мг, повидон К-25 5.0 мг/10.0 мг.

Описание:
Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) сероватобелого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительное кишечное средство

Фармакодинамика:
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липоксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен в области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению освобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) освобождением месалазина.

Фармакокинетика:
Биотраисформация

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-ACK). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Au-5-ACK составляет соответственно 43% и 78%. Распределение

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцингиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 часов. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Абсорбция

Высвобождение месалазина из гранул Салофальк начинается с замедлением 2-3 часа, максимальная концентрация в плазме достигается через 4-5 часа.

Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25 %.

Прием пищи замедляет абсорбцию на 1-2 часа, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Элиминация:

При приеме месалазина в дозе 500 мг х 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-ACK в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. Период полувыведения в этом исследовании оказался равным 4,4 часа.

Показания:
Обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести; поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью:
Беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Беременность и лактация:
Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:
Для лечения обострения язвенного колита:

Зависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита:

По 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика, содержащих 500 мг месалазина или 1000 мг месалазина, 1 раз в день (соответствует 1,5-3,0 г месалазина в сутки).

Дети до 6 лет:

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Дети старше 6 лет и подростки:

При обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела в сутки с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела в сутки. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослого (3,0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кг массы тела в сутки: при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема.

Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.

Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Побочные эффекты:
На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.


рганы и системы


Частота, в соответствии с классификацией MedDRA



 


Редко

(?1/10000; < 1/1000)


Очень редко (< 1/10000)


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы



 


Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)


Нарушения со стороны нервной системы


Головная боль, головокружение


Периферическая

нейропатия


Нарушения со стороны сердца


Миокардит, перикардит



 


Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения



 


Аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе, одышка, кашель, бронхоспазм,альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит)


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта


Боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота


Острый панкреатит


Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей



 


Нарушения функции почек, в том числе - острый и хронический

интерстициальный нефрит, почечная недостаточность


Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки



 


Алопеция


Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани



 


Миалгия, артралгия


Нарушения со стороны иммунной системы



 


Реакции

гиперчувствительности, например - аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, лекарственно- индуцированный волчаночный синдром (лекарственный синдром красной волчанки), панколит


Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей



 


Изменения функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и параметров холестаза), гепатит,

холестатический

гепатит


Нарушения со стороны репродуктивной системы



 


Олигоспермия (обратимая)

Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

В случаях передозировки при необходимости проводится внутривенное введение растворов электролитов (форсированный диурез).

Взаимодействие:
Исследований взаимодействия месалазина с другими лекарствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна,6-меркаптопурина или тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Лактулоза и другие сходные препараты, снижающие pH кишечного содержимого, возможно, уменьшают высвобождение месалазина из гранул вследствие снижения pH, обусловленного бактериальным метаболизмом лактулозы.

Особые указания:
Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо контролировать показатели периферической крови, определять параметры функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксичном действии месалазина.

При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острая боль в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Если Вы чувствуете серьезное ухудшение своего общего состояния здоровья в связи с лихорадкой, и/или воспаление глотки и рта, пожалуйста, немедленно сообщите Вашему врачу. Симптомы, возможно, проявились от понижения уровня лейкоцитов в Вашей крови (агранулоцитоз). Это может увеличить риск серьезной инфекции. Необходимо сдать общий анализ крови, чтобы установить связаны ли ваши симптомы с действием, которое данное лекарственное средство оказывает на вашу кровь.

При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1,12мг (Салофальк гранулы 1000 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска/дозировка:
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пролонгированного действия 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:
По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 930 мг или 1860 мг в полиэтиленовый пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вложены картонную коробку.Условия хранения:
Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
4 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту