упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~


2
таблетки 15 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~


3
таблетки 30 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~


4
таблетки 30 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~


5
таблетки 45 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~


6
таблетки 45 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
ЛСР-006280/09-100809
~






ДИАГЛИТАЗОН® (DIAGLITAZON) Представительство:    код ATX: A10BG03  
pioglitazoneФорма выпуска, состав и упаковкаТаблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.    1 таб.пиоглитазона гидрохлорид    16.53 мг,      что соответствует содержанию пиоглитазона    15 мгВспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.Фармакологическое действиеПероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.ФармакокинетикаПосле приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки - более 98%.Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) - 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.ПоказанияСахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый).Режим дозированияПринимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/ Длительность лечения устанавливают индивидуально. Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/Побочное действиеСо стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.Со стороны пищеварительной системы: редко - повышение активности АЛТ.ПротивопоказанияСахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.Применение при беременности и кормлении грудьюПиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.Особые указанияНе следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.Лекарственное взаимодействиеПри применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.