увеличением образования цАМФ, который стимулирует работу Ca2+-насоса, перераспределяющего ионы Ca2+ в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.
При парентеральном введении оказывает токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия через стимуляцию бета2-адренергических рецепторов. Снимая напряжение матки и препятствуя ее сокращениям, улучшает маточно-плацентарный кровоток, увеличивает концентрацию кислорода в крови плода. Не оказывает существенного влияния на ССС и внутренние органы.
Токолитический эффект развивается через 4 мин после в/в введения и продолжается 11 мин.Фармакокинетика
Интенсивно метаболизируется при 'первом прохождении' через печень. Биодоступность - 60%. TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40-55%. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Через 24 ч 60% от введенной в/в дозы и 35% от пероральной выводится с мочой. Не кумулирует, не проникает через плаценту и не накапливается в молоке матери.Показания к применению
Угроза преждевременных родов или самопроизвольный выкидыш (начиная с 20 до 37 нед беременности), после операций наложения кисетного шва при недостаточности шейки матки), осложненные роды в период открытия шейки матки и изгнания плода, при связанном с родовой деятельностью снижении частоты сердечного ритма плода (в т.ч. при обвитии пуповиной); внутриутробная гипоксия плода, неотложные акушерские состояния (выпадение пуповины, угрожающий разрыв матки); кесарево сечение (необходимость расслабления матки).Противопоказания
Гиперчувствительность.С осторожностью
Митральный порок (недостаточность и/или стеноз), миокардит, тахиаритмии, трепетание желудочков, ГОКМП, инфаркт миокарда (острая стадия), тиреотоксикоз, синдром WPW, глаукома, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременное отслоение нормально или низко расположенной плаценты, аритмии плода, аномалии развития плода, декомпенсированный сахарный диабет, феохромоцитома.Режим дозирования
В/в капельно: раствор готовят ex tempore, разводя в 5% растворе декстрозы, ксилита, 0.9% растворе NaCl или растворе Рингера. Вводят медленно, 0.5-3 мкг/мин в течение 2-3 мин (со скоростью 10 мкг/мин) до угнетения сократительной деятельности матки; за 15-30 мин перед окончанием в/в вливания назначают внутрь, по 5 мг каждые 3-6 ч; максимальная суточная доза - 40 мг.Побочное действие
Со стороны нервной системы: мелкий тремор, головная боль, нервозность, тревожность.
Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: изменение вкусовых ощущений, двигательное беспокойство, нарушение сна, слабость, спазмы или подергивание мышц, гипокалиемия, гипергликемия, редко - аллергические реакции.Передозировка
Симптомы: тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение АД, увеличение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии, 'приливы' крови к коже лица, тремор.
Лечение: назначение седативных и анксиолитических ЛС (транквилизаторов), в тяжелых случаях - симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются кардиоселективные бета-адреноблокаторы (атенолол и др.).Взаимодействие
Производные ксантина (теофиллин), кромоглициевая кислота, ГКС, бета-адреностимуляторы, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, холиноблокаторы, диуретики могут усиливать эффекты, в т.ч. побочные (особенно при гипокалиемии).
Галогенсодержащие углеводородные ЛС для общей анестезии (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) усиливают влияние на ССС.
Бета-адреноблокаторы значительно ослабляют активность.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Галотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.Особые указания
При в/в введении роженицам необходим контроль за ЭКГ, пульсом и АД матери (до, во время и после введения препарата), за ЧСС плода.
У больных сахарным диабетом во время лечения необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме.