переоформления:


 01.08.2013




Торговое наименование
лекарственного препарата:


 Энап®




Международное непатентованное или химическое наименование:


 Эналаприл








1
Производство готовой лекарственной формы
АО 'КРКА, д.д., Ново место'
Словения


2
Производство готовой лекарственной формы
ООО 'Крка-Рус'
Россия


3
Производитель (Выпускающий контроль качества)
АО 'КРКА, д.д., Ново место'
Словения


4
Производитель (Выпускающий контроль качества)
ЗАО 'Вектор-Медика'
Россия


5
Производитель (Выпускающий контроль качества)
ООО 'Крка-Рус'
Россия


6
Первичная упаковка
АО 'КРКА, д.д., Ново место'
Словения


7
Первичная упаковка
ООО 'Крка-Рус'
Россия


8
Вторичная/потребительская упаковка
АО 'КРКА, д.д., Ново место'
Словения


9
Вторичная/потребительская упаковка
ЗАО 'Вектор-Медика'
Россия


10
Вторичная/потребительская упаковка
ООО 'Крка-Рус'
Россия







Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения


Упаковки


таблетки
10 мг
3 года
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 град.




(10) - 1000-2500 блистеров, блистеры [упаковки ячейковые контурные] - коробки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (10) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (100) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (2) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (20) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (3) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (50) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (6) - пачки картонные
пакеты полиэтиленовые (1) - пакеты из комбинированного материала-коробки картонные




таблетки
2.5 мг
3 года
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 град.




(10) - 1000-2500 блистеров, блистеры [упаковки ячейковые контурные] - коробки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (2) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (3) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (6) - пачки картонные
пакеты полиэтиленовые (1) - пакеты из комбинированного материала-коробки картонные




таблетки
20 мг
3 года
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 град.




(10) - 1000-2500 блистеров, блистеры [упаковки ячейковые контурные] - коробки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (10) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (100) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (2) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (20) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (3) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (50) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (6) - пачки картонные
пакеты полиэтиленовые (1) - пакеты из комбинированного материала-коробки картонные




таблетки
5 мг
3 года
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 град.




(10) - 1000-2500 блистеров, блистеры [упаковки ячейковые контурные] - коробки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (2) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (3) - пачки картонные
(10) - блистеры [упаковки ячейковые контурные] (6) - пачки картонные
пакеты полиэтиленовые (1) - пакеты из комбинированного материала-коробки картонные






ЭНАП® (ENAP)

код ATX: C09AA02 


enalapril

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.    1 таб.
эналаприла малеат    2.5 мг

Вспомогательные вещества:  натрия гидрокарбонат - 1.3 мг, лактозы моногидрат - 64.9 мг, крахмал кукурузный - 11.2 мг, гипролоза - 1.25 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 850 мкг.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.    1 таб.
эналаприла малеат    5 мг


Вспомогательные вещества:  натрия гидрокарбонат - 2.6 мг, лактозы моногидрат - 129.8 мг, крахмал кукурузный - 22.4 мг, гипролоза - 2.5 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки красно-коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; на поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления.    1 таб.
эналаприла малеат    10 мг

Вспомогательные вещества:  натрия гидрокарбонат - 5.1 мг, лактозы моногидрат - 124.6 мг, крахмал кукурузный - 21.4 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 1.2 мг.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (50) - пачки картонные.
10 - блистеры (100) - пачки картонные.

Таблетки светло-оранжевого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; на поверхности и в массе таблетки допускаются белые и коричнево-бордовые вкрапления.    1 таб.
эналаприла малеат    20 мг

Вспомогательные вещества:  натрия гидрокарбонат - 10.2 мг, лактозы моногидрат - 117.8 мг, крахмал кукурузный - 13.9 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 100 мкг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 300 мкг.

10 - блистеры (2) - пачки картонные.
10 - блистеры (50) - пачки картонные.
10 - блистеры (100) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является 'пролекарством': в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина II из ангиотензина I, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшает гипертрофию левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм

В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч, Css - через 4

Связывание эналаприлата с белками плазмы - 50-60%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Выведение

T1/2 эналаприлата - 11 ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению препарата ЭНАП®

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

— профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, до, во время или после еды, регулярно, в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

Если прием препарата Энап® пропущен, то следует принять пропущенную дозу. Если до применения следующей по схеме дозы остается несколько часов, то пропущенную дозу препарата Энап® принимать не следует. Дозу никогда не следует удваивать.

При лечении препаратом Энап® требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы.

Дозу препарата Энап® следует корректировать в зависимости от уровня АД

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 10 мг 1 раз/, в зависимости от степени артериальной гипертензии.

После приема начальной дозы пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется уровень АД. При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Энап® увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг/ При необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу препарата Энап® можно увеличить до 40 мг/ Максимальная суточная доза - 40 мг.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с начальной дозы - 2.5 мг. Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями пациента. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап® у пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

У пациентов, которые получают лечение диуретиками, на фоне первого приема препарата Энап® возможно снижение АД. Следует с осторожностью применять Энап® из-за возможности развития дефицита жидкости или натрия. Лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап®.

Хроническая сердечная недостаточность и профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии)

Начальная доза составляет - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня до поддерживающей дозы - 20 мг/ Максимальная суточная доза - 40 мг/ однократно или в 2 приема. Подбор дозы следует проводить в течение 2-4 недель.Неделя    Доза в мг/ки
Неделя 1    1-3 день: 2.5 мг/ в 1 прием
4-7 день: 5 мг/ сут в 2 приема
Неделя 2    10 мг в 1-2 приема
Неделя 3 и 4    20 мг в 1-2 приема


Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек следует увеличить интервалы между приемами и/или уменьшить дозу препарата Энап®.КК    Начальная суточная доза
от 80 мл/мин до 30 мл/мин    5 мг-10 мг
от 30 мл/мин до 10 мл/мин    2.5-5 мг
менее 10 мл/мин    2.5 мг в дни диализа


Пациенты, находящиеся на гемодиализе: в день проведения гемодиализа рекомендуемая доза - 2.5 мг/; в остальные дни необходима коррекция дозы в соответствии с уровнем АД.

Пациенты пожилого возраста

У данной категории пациентов доза устанавливается в зависимости от функции почек.


Побочное действие


Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и