лекарственного препарата:


Топсавер


Международное непатентованное или химическое наименование:


Топирамат

№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности
1
16812
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
2
16813
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
3
16814
таблетки покрытые пленочной оболочкой
200 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
4
16815
таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
5
16816
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года
6
16817
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года
7
16818
таблетки покрытые пленочной оболочкой
200 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года
8
16819
таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года
9
16820
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
10
16821
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
11
16822
таблетки покрытые пленочной оболочкой
200 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
12
16823
таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
13
16824
таблетки покрытые пленочной оболочкой
25 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
14
16825
таблетки покрытые пленочной оболочкой
100 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
15
39282
таблетки покрытые пленочной оболочкой
200 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
16
39283
таблетки покрытые пленочной оболочкой
50 мг
28
упаковки ячейковые контурные
14,000
пачки картонные
2
~
3 года
1
Производитель (Все стадии производства)
Плива Хрватска д.о.о.
Республика Хорватия
ТОПСАВЕР (TOPSAVER)
код ATX: N03AX11  
topiramateФорма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой 'ТО' на одной стороне и '25' - на другой.    1 таб.топирамат    25 мгВспомогательные вещества:  лактозы моногидрат - 23 мг, крахмал прежелатинизированный - 7.2 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 0.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.08 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 2.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг.Состав оболочки: гипромеллоза - 1.272 мг, полисорбат 80 - 0.06 мг, тальк - 0.78 мг, титана диоксид (Е171) - 0.288 мг.14 - блистеры (2) - пачки картонные.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой 'ТО' на одной стороне и '100' - на другой.    1 таб.топирамат    100 мгВспомогательные вещества:  лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал прежелатинизированный - 28.8 мг, крахмал частично прежелатинизированный - 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 83.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9.6 мг, магния стеарат - 3.2 мг.Состав оболочки: гипромеллоза - 5.088 мг, полисорбат 80 - 0.240 мг, тальк - 3.120 мг, титана диоксид (Е171) - 0.922 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.230 мг.14 - блистеры (2) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препаратФармакологическое действиеПротивоэпилептический препарат. Топирамат относится к сульфат-замещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияя на активность NMDA в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.ФармакокинетикаВсасываниеТопирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Среднее значение Cmax после многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 составляет 6.76 мкг/мл.РаспределениеСвязывание с белками плазмы - 13-17%. Средний Vd - 0.55-0.8 л/кг для разовой дозы до 1.2 г. Vd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. После однократного приема фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек для достижения Css может потребоваться 4-8 дней. Предполагается, что топирамат выделяется с грудным молоком.МетаболизмМетаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и кала человека выделены 6 практически неактивных метаболитов топирамата. ВыведениеНеизмененный топирамат и его метаболиты, в основном, выводятся почками. Плазменный клиренс составляет около 20-30 мл/мин. T1/2 после многократного приема в дозах 50 мг и 100 мг 2 составляет 21 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаяхVd зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. У пациентов с нарушениями функции почек (КК < 60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата; у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата.Топирамат эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек. Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно и тяжелыми нарушениями функции печени.Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых, носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий T1/2. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми. Показания к применению препарата ТОПСАВЕР— монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (в т.ч. у пациентов с впервые установленной эпилепсией);— вспомогательная терапия у детей с 3 лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.Режим дозированияПрепарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, принимают независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы. В составе комплексной терапииДля взрослых минимальная эффективная доза составляет 200 мг/ Обычная суточная доза - 200-400 мг (в 2 приема). Максимальная суточная доза - 1.6 г. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25-50 мг/ в течение 1-2 недель, с кратностью приема 2 При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Для детей старше 3 лет рекомендуемая суточная доза составляет 5-9 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 1 -3 мг/кг/ в течение 1-2 недель, с кратностью приема 2, до достижения оптимального клинического эффекта. МонотерапияУ взрослых лечение начинают с 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25-50 мг/ в течение 1-2 недель, с кратностью приема 2 При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или принимают через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг/, максимальная рекомендуемая доза - 500 мг/ Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.У детей в возрасте 7 лет и старше лечение начинают с дозы 0.5-1 мг/кг массы тела на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 0.5-1 мг/кг/ в течение 1-2 недель, кратность приема - 2 При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз 3-6 мг/кг массы тела. Детям с недавно установленными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/Побочное действиеОпределение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто (?1/00,