Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Симетикон - ветрогонное средство, обладающее пеногасящими свойствами. Снижая поверхностное натяжение на границе раздела фаз, затрудняет образование и способствует разрушению газовых пузырьков в питательной взвеси и слизи ЖКТ. Высвобождаемые при этом газы могут поглощаться стенками кишечника или выводиться из организма. Облегчает симптомы, связанные с диареей (в т.ч. метеоризм, дискомфорт в животе и спастические боли).

Фармакокинетика:
Абсорбция лоперамида - 40%. TCmax - 5 ч после приема раствора и 2.5 ч - после приема капсул. Связь с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Вследствие интенсивного метаболизма и эффекта "первого прохождения" через печень в плазме присутствуют очень низкие концентрации неизмененного лоперамида. Практически полностью метаболизируется печенью. T1/2 - 9-14 ч. Выводится в виде конъюгированных метаболитов преимущественно с желчью, а также мочой. Симетикон вследствие физиологической и химической инертности не всасывается из ЖКТ и выделяется с каловыми массами в неизмененном виде.

Показания:
Диарея любой этиологии и сопутствующие ей симптомы (дискомфорт в животе, спастические боли, метеоризм).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, острая дизентерия с кровянистым калом или высокой температурой тела, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит на фоне антибиотикотерапии, запоры, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, беременность (I триместр).

Режим дозирования:
Взрослым и детям старше 12 лет - вначале 2 таблетки, далее - по 1 таблетке после каждого акта дефекации, но не более 4 таблеток. Продолжительность лечения не должна превышать 2 сут.

Побочные эффекты:
В редких случаях - аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, крапивница), запоры, метеоризм, в крайне редких случаях - анафилактический шок, буллезные высыпания, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), паралитическая кишечная непроходимость.Передозировка. Симптомы: нарушения функции печени, угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, миоклонус, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение антидота - налоксона, тщательный контроль за жизненно важными функциями организма.

Особые указания:
У пациентов с тяжелой диареей может отмечаться значительная потеря жидкости и электролитов, в этих случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов). При отсутствии улучшения в течение 48 ч лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу. При возникновении угнетения перистальтики и запоров лечение прекращают. Не влияет на скорость психических и физических реакций.

Взаимодействие:
Усиливает эффект др. противодиарейных ЛС со сходным механизмом действия.