наименование
лекарственного препарата:


 Амлодипин


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Амлодипин

Упаковки:

№ п/п
Идентификатор формы выпуска (idPack)
Лекарственная форма
Дозировка
Кол-во в потр.уп.
Первичн.упак
Кол-во в перв.уп.
Потреб.упак
Кол-во перв. уп.
Комплектность
Срок годности
1
94487
таблетки
5 мг
200
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
20
~
3 года
2
94488
таблетки
10 мг
200
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
20
~
3 года
3
94489
таблетки
5 мг
400
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
40
~
3 года
4
94490
таблетки
10 мг
400
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
40
~
3 года
5
94491
таблетки
5 мг
600
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
60
~
3 года
6
94492
таблетки
10 мг
600
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
60
~
3 года
7
94493
таблетки
5 мг
800
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
80
~
3 года
8
94494
таблетки
10 мг
800
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
80
~
3 года
9
94495
таблетки
5 мг
1000
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
100
~
3 года
10
94496
таблетки
10 мг
1000
упаковки ячейковые контурные
10,000
коробки картонные
100
~
3 года
11
94497
таблетки
5 мг
600
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
20
~
3 года
12
94498
таблетки
10 мг
600
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
20
~
3 года
13
94499
таблетки
5 мг
1200
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
40
~
3 года
14
94500
таблетки
10 мг
1200
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
40
~
3 года
15
94501
таблетки
5 мг
1800
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
60
~
3 года
16
94502
таблетки
10 мг
1800
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
60
~
3 года
17
94503
таблетки
5 мг
2400
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
80
~
3 года
18
94504
таблетки
10 мг
2400
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
80
~
3 года
19
94505
таблетки
5 мг
3000
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
100
~
3 года
20
94506
таблетки
10 мг
3000
упаковки ячейковые контурные
30,000
коробки картонные
100
~
3 года
Производство:

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес
Страна
1
Производитель (Все стадии производства)
Озон ООО
Самарская обл., городской округ Жигулевск, г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6
Россия
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения

Описание активных компонентов препарата

Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

 

Международное название: Амлодипин

 

Лекарственная форма: капсулы, таблетки

Химическое название:

2 - [(2 - аминоэтокси) метил] - 4 - (2 - хлорфенил) - 1, 4 - дигидро - 6 - метил - 3, 5 - пиридин дикарбоновой кислоты 3 - этил 5 - метиловый эфир (в виде безилата и малеата)

 

Фармакологическое действие:

Производное дигидропиридина - БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и 'ишемической' депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного 'лежа' и 'стоя'). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.

 

Фармакокинетика:

Абсорбция - медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%, биодоступность - 60-65%. TCmax при пероральном приеме - 6-12 ч. При постоянном приеме Css создается через 7-8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90-97%. Проникает через ГЭБ. Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект 'первого прохождения' через печень. T1/2 в среднем - 35 ч. Общий клиренс - 500 мл/мин. T1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде; с желчью и через кишечник - 20-25% в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

 

Показания:

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, ИБС (ангиографически подтвержденная), в т.ч. с ХСН или снижением фракции выброса менее 40% (с целью снижения риска госпитализации по поводу стенокардии или процедуры реваскуляризации).

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. С осторожностью - артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), ГОКМП, СССУ и митральный стеноз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

 

Режим дозирования:

Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

 

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности 'печеночных' трансаминаз; редко - сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит. Со стороны ССС: сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, 'приливы' крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление СН, экстрасистолия, повышение АД, мигрень. Со стороны мочеполовой системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения. Со стороны кожных покровов: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница). Прочие: редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и 'приливов' крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.Передозировка. Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

 

Особые указания:

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома 'отмены', перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

 

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и 'петлевые' диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.