переоформления:


 09.10.2017


Торговое наименование
лекарственного препарата:


 Рисдонал®


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Рисперидон

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки покрытые пленочной оболочкой
1 мг
5 лет
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
2 мг
5 лет
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-

таблетки покрытые пленочной оболочкой
3 мг
5 лет
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Алкалоид АО
Blvd. Alexandar Makedonski, 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia
Республика Македония
Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ
АТХ
N05AX08
Рисперидон
РИСДОНАЛ® (RISDONAL®)

Действующее вещество: Рисперидон
Лекарственная форма:  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Одна таблетка содержит

Ядро:

Активное вещество: рисперидон 1,00 мг, 2,00 мг или 3,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки 1 мг: кремния диоксид коллоидный, безводный 0,30 мг; кроскармеллоза натрия 1,60 мг; лактозы моногидрат 40,00 мг; магния стеарат 0,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 41,30 мг.

Оболочка: гипролоза 1,20 мг; титана диоксид (Е 171) 0,80 мг.

Таблетки 2 мг: кремния диоксид коллоидный, безводный 1,00 мг; кроскармеллоза натрия 4,0 мг; лактозы моногидрат 100,00 мг; магния стеарат 2,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 91,00 мг.

Оболочка: гипролоза 2,476 мг; титана диоксид (Е 171) 2,419 мг; краситель солнечный закат желтый (Е 110) 0,105 мг.

Таблетки 3 мг: кремния диоксид коллоидный, безводный 1,00 мг; кроскармеллоза натрия 4,0 мг; лактозы моногидрат 100,00 мг; магния стеарат 2,00 мг; целлюлоза микрокристаллическая 89,80 мг; краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,200 мг.

Оболочка: гипролоза 2,476 мг, титана диоксид (Е171) 2,419 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,105 мг.

Описание:

Таблетки 1 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Ядро белого цвета.

Таблетки 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. Ядро белого цвета.

Таблетки 3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Ядро желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:  

N.05.A.X   Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08   Рисперидон
Фармакодинамика:

Рисперидон является антипсихотическим средством, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - селективный антагонист 5-НТ2-серотониновых и D2-дофаминовых рецепторов, связывается также с ?1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминовыми и ?2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику при шизофрении (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньше двигательных и депрессивных нарушений и в меньшей степени потенцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Благодаря одновременной блокаде 5-НТ2-серотониновых и D2-дофаминовых рецепторов снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и увеличивает терапевтическую широту препарата в отношении влияния на негативную и продуктивную симптоматику шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика:

Всасывание. Рисперидон полностью всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Всасывание не зависит от приема пищи, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объём распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме 88% рисперидона связывается с белками плазмы (альбуминами и альфа1-гликопротеинами), 77% от этого количества представлены его основным метаболитом 9-гидроксирисперидоном. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается через один день после начала лечения. Равновесное состояние 9-гидроксирисперидона в большинстве случаев достигается через 4-5 дней.

Метаболизм. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 обладает генетическим полиморфизмом. Высокая активность изофермента CYP2D6 быстро превращает рисперидон в 9-гидроксирисперидон, а низкая активность изофермента CYP2D6 осуществляет этот процесс медленнее. Хотя высокая активность изофермента CYP2D6 обеспечивает низкие концентрации рисперидона и более высокие концентрации 9-гидроксирисперидона, чем низкая активность изофермента CYP2D6, общая фармакокинетика рисперидона и 9-гидроксирисперидона (то есть активной антипсихотической фракции) после однократного и повторного приема подобна высокой и низкой активности изофермента CYP2D6.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз) и имеет широкий терапевтический диапазон.

Другим, менее значимым, путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение. При приёме внутрь рисперидон выводится с периодом полувыведения (T1/2) около 3 часов. Установлено, что период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится почками, 14% - с желчью, через кишечник. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% от принятой дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование с однократным применением рисперидона показало, что у пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью достигается более высокая концентрация препарата в плазме крови и замедлено его выведение.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью суммарный клиренс рисперидона и его метаболитов снижается на 60% по сравнению со здоровыми добровольцами.

Концентрация рисперидона в плазме крови у пациентов с печёночной недостаточностью не отличается от таковой у добровольцев.

Пол, раса и табакокурение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил отчетливого влияния пола, расы или табакокурения на фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. Около 6-8% европейцев имеют низкую активность изофермента CYP2D6.

Показания:

- Лечение шизофрении;

- Лечение маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени, обусловленных биполярным расстройством;

- Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной средней и тяжелой степенью болезни Альцгеймера, при неэффективности нефармакологических методов лечения и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или третьим лицам;

- Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- период грудного вскармливания;

- лечение шизофрении у детей в возрасте до 18 лет;

- мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет;

- при расстройстве поведения у детей в возрасте до 5 лет с умственной отсталостью;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом:

- заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

- обезвоживание и гиповолемия;

- нарушения мозгового кровообращения;

- болезнь Паркинсона;

- судороги (в том числе в анамнезе);

- тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);

- злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);

- состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);

- пожилой возраст с деменцией;

- применение в сочетании с фуросемидом;

- тромбофлебит;

- гипергликемия;

- опухоль головного мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);

- беременность и период лактации.
Беременность и лактация:

Безопасность применения рисперидона у беременных женщин не изучалась. Применение препарата Рисдонал® во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При применении препаратов рисперидона в III триместре беременности появляется риск развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств и(или) синдрома "отмены". У новорожденных могут проявляться возбуждение, беспокойство, гипертония, гипотония, тремор, нарушение мышечного тонуса, сонливость, угнетение дыхания, респираторный дистресс синдром, нарушение питания. Эти симптомы обычно обратимы, однако иногда требуют длительной терапии. Необходим постоянный мониторинг состояния новорожденных.

Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисдонал®, следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Шизофрения

Взрослые. Рисдонал® может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.

К терапии Рисдоналом® можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Дети. Применение рисперидона для лечения шизофрении у детей младше 18 лет не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных по безопасности.

Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг* на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить от 0,5 мг* дважды в сутки до 1-2 мг дважды в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг* на приём дважды в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг* 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг* дважды в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата в дозе 1 мг один раз в сутки.

Мании при биполярных расстройствах

Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 мг 1 раз в сутки за один прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Дети. Лечение мании при биполярных расстройствах у детей младше 18 лет рисперидоном не рекомендуется, так как отсутствуют данные по безопасности.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата - 0,5 мг* один раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг* в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг* в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Пациенты с массой менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата - 0,25 мг* один раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг* в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг* в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг* в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки. Длительный прием Рисдонала® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью *.

Пациенты с заболеваниями печени и почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у пациентов с почечной недостаточностью снижена способность выведения активной антипсихотической фракции препарата. У пациентов с ослабленной функцией печени повышаются плазменные концентрации свободной фракции рисперидона.

Независимо от показаний, для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью необходимо наполовину снизить начальную и последующие корректирующие дозы, а также медленнее проводить титрование дозы.

Применение Рисдонала® у этих групп пациентов требует осторожности.

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг* на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг на прием дважды в сутки.

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость - рекомендуемая суточная доза препарата - 2-4 мг.

* При состояниях, требующих применение препарата в дозе менее 1 мг, рекомендуется применять другой препарат содержащий рисперидон в соответствующей дозе.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме:

В связи с ?-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы.

Особенности действия лекарственного препарата при его отмене:

Не следует прекращать прием препарата без консультации с врачом, так как возможно возвращение симптомов. Если применение препарата должно быть прекращено, дозу препарата следует уменьшать постепенно до полной отмены.

Особенности действий врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:

Необходимо принять пропущенную дозу сразу, как только обнаружится упущение. Если уже пришло время приема следующей дозы, необходимо пропустить упущенную и продолжать прием по установленной схеме. Не допускается прием двойной дозы, чтобы возместить пропущенную дозу.
Побочные эффекты:

Чаще сообщалось о следующих нежелательных явлениях (частота ?10%): паркинсонизм, головная боль и бессонница.

По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие группы: очень часто (?1/10), часто (?1/100