ретинола, нарушает экспрессию гена, вызывающего изменения в синтезе белков. Проходит через мембраны клеток и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами, которые проникают в клеточное ядро и связываются с ДНК. В зависимости от состояния ткани индуцируется (запускается процесс транскрипции и увеличивается количество и-РНК) или ингибируется синтез белка. Третиноин ингибирует генный фактор транскрипции (AP-I), что способствует снижению или прекращению синтеза металлопротеиназ и нивелированию негативного влияния солнечных лучей на кожу (включая гиперпигментацию). Третиноин снижает содержание меланина в эпидермисе, однако сведения об изменении количества и размеров меланоцитов отсутствуют. Сам препарат не задерживает солнечные лучи и не применяется в качестве защитного средства от загара. Индуцирование транскрипции ведет к увеличению числа клеток эпителия, находящихся в состоянии митоза, что способствует усилению процессов пролиферации в сосочковом слое кожи и обновлению эпителия; снижает адгезию клеток, участвующих в образовании вульгарных угрей, предотвращает формирование кератиновых пробок, увеличивает синтез гликозаминогликан-подобных веществ в роговом слое эпителия. При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления. При обработке закрытых угрей способствует их переходу в открытые угри или папулы, которые затем заживают без рубцевания после удаления кератиновой пробки. Предотвращает образование новых угрей. Имеются сведения, что третиноин подавляет синтез кератина, способствует росту волос (незначительно) и обладает слабым противоопухолевым эффектом.

Фармакокинетика:
Абсорбция после 10-дневного применения препарата в виде водонерастворимых лекформ - 8%, в виде водорастворимых лекформ - 1.41%. Абсорбция увеличивается при аппликации препарата на обширные площади кожной поверхности или применении в течение длительного промежутка времени. Выводится через почки (4.45%) и с желчью (1.58%).

Показания:
Крем на масляно-водной основе, гель для наружного применения и раствор для наружного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, сливные угри); фолликулярный кератоз, плоские бородавки. Крем на водно-масляной основе: гиперпигментация, бугристость и морщинистость поверхности кожи лица, вызванные воздействием солнечных лучей (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (при всех показаниях), до 18 лет (при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей), возраст старше 50 лет (при лечении неблагоприятных воздействий солнечных лучей).C осторожностью. Себорейный дерматит, экзема, солнечные ожоги, печеночная недостаточность, панкреатит, ХПН, хроническая интоксикация (в т.ч. алкогольная интоксикация), сахарный диабет.

Режим дозирования:
Наружно, наносят на пораженные места очень тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор - ватным тампоном) 1 раз в день вечером перед сном, оставляют на коже в течение 6 ч, после чего следует умыться проточной водой; при необходимости кратность нанесения увеличивают до 2 раз в сутки. Для лиц со светлой и сухой кожей время экспозиции препарата в начале лечения составляет 30 мин, затем его можно постепенно увеличивать. В процессе лечения разрешается осторожно удалять полностью размягченные комедоны и пустулы. Продолжительность лечения зависит от вида патологии: при лечении вульгарных угрей терапевтический эффект наступает через 2-3 нед, в большинстве случаев - через 6-7 нед; наилучший клинический результат достигается через 3 мес терапии; при лечении неблагоприятных явлений от воздействия солнечных лучей - через 4-24 нед. В профилактических целях - 1 раз в неделю, после теплой ванны. Лечение плоских бородавок начинают со слабых концентраций третиноина, при отсутствии клинического эффекта увеличивают как концентрацию препарата, так и частоту его применения (в случае отсутствия явлений раздражения кожи).

Побочные эффекты:
Местные реакции: аллергические реакции (от умеренных до выраженных) - покалывание, гиперемия, жжение, отечность в месте нанесения препарата, фотосенсибилизация; гипопигментация кожи, шелушение и сухость кожных покровов, образование волдырей или корки; редко - гиперпигментация кожи.

Особые указания:
При наружном применении следует избегать попадания в глаза, рот, на слизистые оболочки (в случае попадания немедленно смыть водой). В период лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце. Пациентам, имеющим загар, можно начать лечение после ослабления загара. Через 1 нед терапии может усилиться появление угрей, что связано с действием препарата на глубоко расположенные угри, которые не были видны до начала лечения. Нельзя назначать одновременно с препаратами, вызывающими десквамацию эпителия, а также с косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими сухость и раздражение кожи. Иногда для лечения вульгарных угрей рекомендуют одновременное назначение перорального изотретиноина и местной формы третиноина, в этом случае при возникновении неблагоприятных эффектов либо снижают дозу одного из ретиноидов, либо его отменяют до исчезновения нежелательных явлений. При лечении фолликулярного кератоза симптомы раздражения могут быть снижены с помощью одновременного назначения местных ГКС. Не следует применять для лечения вульгарных угрей крем на водно-масляной основе. Следует иметь в виду, что третиноин в качестве монотерапии применяют для лечения вульгарных угрей I и II ст. тяжести. В более тяжелых случаях для усиления терапевтического эффекта рекомендуется сочетание третиноина с антибиотиками (местными и системными) или пероксида бензоила. Эффективность и безопасность в лечении фотохимического дерматоза и опухолей кожи не установлены. Третиноин не следует применять при глубоких морщинах, пожелтении кожи, телеангиэктазиях, "вялой" коже, меланоцитарной атипии, эластозе кожи.

Взаимодействие:
Одновременное применение третиноина с местными антибиотиками (клиндамицином, эритромицином), пероксида бензоила, резорцином, салициловой кислотой, вяжущими средствами, лосьонами после бритья, со средствами, содержащими пиллинговые вещества, серу, этанол, косметическими средствами, мылами и средствами для ухода за волосами, вызывающими сухость кожи, веществами, содержащими лимон или имеющими абразивный эффект, может вызвать усиление раздражения и сухости кожи (требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения лечения до исчезновения неблагоприятных эффектов). Увеличивает скорость и системную абсорбцию миноксидила (местные формы), что способствует усилению роста волос и увеличивает риск возникновения раздражения кожи (одновременное применение не рекомендуется). Одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (в т.ч. фторхинолонами, фенотиазинами, сульфонамидами, тиазидными диуретиками) увеличивает риск фотосенсибилизации (особенно в первые месяцы лечения), что требует либо снижения дозы третиноина, либо временного прекращения его применения до исчезновения неблагоприятных эффектов. При одновременном применении с др. ретиноидами (ацитретином, этретинатом, изотретиноином, пероральным третиноином) усиливает сухость и раздражение кожи.