- производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая. TCmax в плазме - 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 90-95%. Проходит через ГЭБ. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм - в печени. Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 первой фазы - 2.7-4.5 ч, второй - 21-53 ч. Метаболиты (45-65%) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания:
Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых - для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит - для инъекций.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма).C осторожностью. Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания ССС (в т.ч. артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет - для таблеток, 1 год - для сиропа и раствора для инъекций).

Режим дозирования:
Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет - сироп 0.67 мг (1 ч.ложка).

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит. Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание. Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа. Со стороны ССС: снижение АД (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок.Передозировка. Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, "приливы" крови к лицу, нарушения со стороны ЖКТ. Лечение: если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9% раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Особые указания:
На период лечения следует отказаться от употребления этанола. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным ЛС). Необходимо исключить возможность в/а введения. Раствор для инъекций содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), ЛС для общей анестезии и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Усиливает эффект м-холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.