спазма и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек. Снижает системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Увеличивает ударный и минутный объем; в результате вазодилатации артериальных и венозных сосудов возникает рефлекторная (система барорецепторов) активация симпатической нервной системы и тахикардия. Усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа-адренорецепторов, приводит к положительному инотропному и хронотропному действию. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина и, тем самым, благотворно влияет на метаболизм миокарда.
Фармакокинетика:
Cвязь с белками - 54%. Выводится почками - 70% дозы препарата и его метаболитов в течение первых 24 ч; остальные 30% - через кишечник. В течение первых 3 дней выведенное количество - 79% дозы.
Показания:
Окключионные нарушения периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены. Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отморожения. Феохромоцитома.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия. С осторожностью - почечная недостаточность, гастрит, пептическая язва.
Режим дозирования:
Внутрь (после еды), взрослым - 0.05 г, детям - 0.025 г 3-4 раза в день; в более тяжелых случаях дозу увеличивают взрослым до 0.1 г 3-5 раз в день. Курс лечения - 3-4 нед.
Побочные эффекты:
Ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение АД, инфаркт миокарда, спазм церебральных артерий и/или их тромбоз, стенокардия; головокружение, слабость; тошнота, рвота, диарея; набухание слизистой оболочки носа, гиперемия кожи, торакалгия. Передозировка. Симптомы: снижение АД, рефлекторная тахикардия, аритмии, коллапс; головная боль, повышенная возбудимость, нарушения зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия. Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина, плазмозаменителей; ноги пациента должны находиться в приподнятом положении (эпинефрин может вызвать дальнейшее снижение АД). Избыточная кардиостимуляция - в/в медленно, бета-адреноблокатор.
Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Повышает гипотензивное действие др. гипотензивных препаратов; антипсихотические средства; анксиолитики усиливают гипотензивное действие.