введения в гражданский оборот:


бессроный


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Рисполепт Конста®


Международное непатентованное или химическое наименование:


Рисперидон



Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
37.5 мг
3 года
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.

- флаконы - пачки картонные /в комплекте с растворителем (шприцы) 2 мл - 1 шт., иглами - 2 шт. и безыгольным устройством - 1 шт./-

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
25 мг
3 года
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.

- флаконы - пачки картонные /в комплекте с растворителем (шприцы) 2 мл - 1 шт., иглами - 2 шт. и безыгольным устройством - 1 шт./-

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия
50 мг
3 года
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.

- флаконы - пачки картонные /в комплекте с растворителем (шприцы) 2 мл - 1 шт., иглами - 2 шт. и безыгольным устройством - 1 шт./-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Алкермес Инк
265 Olinger Circle, Wilmington, OH 45177, USA
США
2
Производитель (готовой ЛФ)
Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко.КГ
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Germany
Германия
3
Производитель (готовой ЛФ)
Силаг АГ
Hochstrasse 201, 8200 Schaffhausen, Switzerland
Швейцария
4
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Алкермес Инк
265 Olinger Circle, Wilmington, OH 45177, USA
США
5
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко.КГ
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Germany
Германия
6
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Силаг АГ
Hochstrasse 201, 8200 Schaffhausen, Switzerland
Швейцария
7
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Силаг АГ
Hochstrasse 201, 8200 Schaffhausen, Switzerland
Швейцария
8
Выпускающий контроль качества
Силаг АГ
Hochstrasse 201, 8200 Schaffhausen, Switzerland
Швейцария
Фармако-терапевтическая группа антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ
АТХ
N05AX08
Рисперидон
Рисполепт Конста® (Rispolept CONSTA®)
Действующее вещество: Рисперидон

Лекарственная форма:  Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

Состав:

Активный компонент: рисперидон в виде микрогранул пролонгированного высвобождения (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).

Вспомогательные вещества: молочной и гликолевой кислот сополимер - 619 мг.

Растворитель: кармеллоза натрия 40 мПа*с - 22,5 мг, полисорбат 20 - 1,0 мг, натрия гидро­фосфата дигидрат - 1,27 мг, лимонная кислота безводная - 1,0 мг, натрия хлорид - 6,0 мг, на­трия гидроксид - 0,54 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:

Порошок: белый или почти белый порошок, свободный от видимых посторонних включений.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических вклю­чений.

Суспензия: препарат должен легко образовывать суспензию в растворителе, в суспензии не должно быть комков или видимых включений. Суспензия должна проходить через иглу плав­но, с небольшим сопротивлением или без сопротивления.
Фармакотерапевтическая группа:антипсихотическое средство (нейролептик)
АТХ:  

N.05.A.X   Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08   Рисперидон
Фармакодинамика:

Рисперидон является избирательным моноаминергическим антагонистом. Он обладает высо­ким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и дофаминергическим D2-рецепторам. Кроме того, рисперидон связывается с альфа1-адренергическими рецепторами и, в меньшей степени, с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Несмотря на то, что рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, этот препарат, по сравнению с типичными нейролептиками, в мень­шей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию. Благодаря сба­лансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и дофаминовых ре­цепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает тера­певтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.
Фармакокинетика:

Рисперидон метаболизируется изоферментом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает такой же фармакологической активностью, как сам рисперидон. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем ме­таболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

У быстрых метаболизаторов клиренс активной антипсихотической фракции и рисперидона составляет 5,0 и 13,7 л/ч соответственно, а у слабых метаболизаторов - 3,2 и 3,3 л/ч соответ­ственно.

Общие характеристики рисперидона после инъекции пациентам препарата Рисполепт Конста®

При однократном внутримышечном введении препарата Рисполепт Конста® профиль высво­бождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (