1
таблетки для рассасывания 1 мг 4 шт., упаковки ячейковые контурные (14) - пачки картонные
НД 42-13646-05
4602243001576


2
таблетки для рассасывания 1 мг 4 шт., упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные
НД 42-13646-05
4602243001569


3
таблетки для рассасывания 2 мг 4 шт., упаковки ячейковые контурные (14) - пачки картонные
НД 42-13646-05
4602243001590


4
таблетки для рассасывания 2 мг 4 шт., упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные
НД 42-13646-05
4602243001583



Рисполепт® Квиклет
Rispolept® Quicklet
Регистрационный номер- ЛС-000616
Торговое название препарата- РИСПОЛЕПТ® КВИКЛЕТ
Международное непатентованное название - рисперидон
Химическая формула: 3 [2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил) пиперидино] этил]-6,7,8,9- тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он
Лекарственная форма Таблетки для рассасывания
Состав Таблетки для рассасывания Рисполепт® Квиклет содержат 1 или 2 мг рисперидона. Неактивные ингредиенты: смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, красный оксид железа и масло мяты перечной.
Описание Таблетки 1 мг: Светло-розовые лиофилизированные квадратные двояковыпуклые таблетки. С одной стороны таблетки имеют выгравированную надпись – 'R1'. Таблетки 2 мг: Светло-розовые лиофилизированные круглые двояковыпуклые таблетки. С одной стороны таблетки имеют выгравированную надпись – 'R2'. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство (нейролептик).
Код АТХ: N05AX08
Фармакодинамика Рисполепт (рисперидон) – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким афинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с a1-адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н1-гистаминергическими и a2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
Фармакокинетика Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование. После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения (Т1/2) около 3 часов. Т1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. Таблетки Рисполепт® Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.
Показания Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

острой и хронической шизофрении у взрослых и детей от 13 лет;
аффективных расстройств при различных психических заболеваниях у взрослых и детей от 10 лет;
поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
расстройств поведения в случаях, если агрессивное или деструктивное поведение (импульсивность и аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах - в качестве средства вспомогательной терапии у взрослых и детей от 10 лет. Лечение аутизма у детей от 5 лет и подростков.
Противопоказания Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, период лактации.
С осторожностью Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

заболевания сердечно - сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги (в том числе в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
беременность;
детский возраст до 4 лет включительно (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и лактации Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. У животных рисперидон не оказывал прямого токсического действия на репродуктивную систему, но вызывал некоторые косвенные эффекты, опосредованные влиянием на ЦНС и концентрацию пролактина. Ни в одном из исследований рисперидон не обладал тератогенным действием. Рисполепт® Квиклет можно применять при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат Рисполепт® Квиклет, не следует кормить грудью.
Способ применения и дозы Внутрь. Таблетки Рисполепт® Квиклет можно принимать без воды или запивать водой или другой жидкостью, но если их принимают во время еды, то во рту не должно быть пищи, когда пациент кладет таблетку на язык. Таблетки Рисполепт® Квиклет начинают распадаться во рту уже через несколько секунд, и после этого их можно сразу проглотить. 1. Шизофрения. Взрослые и дети старше 15 лет. Рисполепт® Квиклет может назначаться один или два раза в сутки. Начальная доза Рисполепт® Квиклет - 2 мг в сутки. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4 - 6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. К терапии препаратом Рисполепт® Квиклет можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием дважды в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить по 0,5 мг дважды в сутки до 1 - 2 мг дважды в сутки. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Подростки старше 13 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Сведения по применению препарата для лечения шизофрении у детей до 13 лет отсутствуют. 2. Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза - по 0,25 мг на прием дважды в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата один раз в день. При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. 3. Биполярные расстройства при маниях Взрослые. Рекомендованная начальная доза препарата - 2 или 3 мг в день за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 - 6 мг в сутки. Подростки и дети старше 10 лет. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5 – 1 мг в день до рекомендуемой дозы 2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 – 6 мг в день. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Безопасность доз выше 6 мг в сутки не изучалась. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки. Сведения по применению препарата для лечения биполярных расстройств у детей до 10 лет отсутствуют. 4. Расстройства поведения Пациенты с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза препарата – 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день. При необходимости применения дозы 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день. При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Длительный прием препарата Рисполепт® Квиклет у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Применение у детей младше 5 лет не изучалось. 5. Аутизм у детей и подростков. Доза Рисполепт® Квиклет должна подбираться индивидуально. Рекомендованная начальная доза препарата – 0,25 мг в сутки для пациентов с массой тела менее 20 кг и 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. На четвертый день приема доза может быть увеличена на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. Данная доза должна применяться примерно до 14 дня лечения, когда необходимо провести оценку эффективности. Дальнейшее увеличение дозы проводится только в случае отсутствия эффективности. Дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели и более на 0,25 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и на 0,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более. В клинических исследованиях максимальная суточная доза не превышала 1,5 мг для пациентов с массой тела менее 20 кг и 2,5 мг в сутки для пациентов с массой тела 20 кг и более, и 3,5 мг для пациентов с массой тела более 45 кг.
Дозы Рисполепт® Квиклет при лечении аутизма у детей (мг в сутки)
 



 Масса тела 
 Дни 1−3 
 Дни 4−14+ 
 Увеличение дозы (если необходимо) 
 Рекомендуемая доза 


Менее 20 кг
0,25 мг
0,5 мг
+0,25 мг через 2 недели и более
0,5 мг- 1,5 мг


20 кг и более
0,5 мг
1,0 мг
+0,5 мг через 2 недели и более
1,0 мг – 2,5 мг*



*для пациентов с массой тела более 45 кг, могут потребоваться более высокие дозы, максимальная изученная доза – 3,5 мг в сутки. При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Рисполепт® Квиклет может назначаться 1 или 2 раза в сутки. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать суточную дозу 1 раз перед сном или 2 раза в сутки. Если наблюдается стабильная эффективность может быть принято решение постепенно снизить дозу для достижения оптимального баланса эффективности и безопасности. Применение у детей младше 5 лет не изучалось.
Заболевания печени и почек. У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее. При необходимости применения доз 0,25 мг или 0,5 мг рекомендуется применять препарат Рисполепт®, раствор для приема внутрь. Препарат Рисполепт® Квиклет следует назначать с осторожностью у данной категории больных.
Побочное действие Побочные эффекты препарата Рисполепт® Квиклет в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (>1/10 случаев), частые (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и