состав и упаковка Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, допускается легкая мраморность.    1 таб. мелоксикам    7.5 мг Вспомогательные вещества:  лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. Таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской, допускается легкая мраморность.    1 таб. мелоксикам    15 мг Вспомогательные вещества:  лактоза, поливинилпирролидон (повидон), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, натрия кроскармеллоза. 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2 Регистрационные №№: таблетки 7.5 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 80, 90 или 120 - ЛС-000174, 07.04.10 таблетки 15 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 60, 80, 90 или 120 - ЛС-000174, 07.04.10 Фармакологическое действие НПВС. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм противовоспалительного действия связан с ингибированием ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность - 89%. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе. Распределение Равновесное состояние достигается в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном (более 1 года) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. При приеме препарата 1 раз/ Cssmin и Cssmax отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при приеме 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax в плазме. Vd составляет в среднем 11 л. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам - до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам - 9%, а 2 других – 16% и 4% соответственно). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется. Показания к применению препарата ЛЕМ Cимптоматическая терапия: — остеоартроза; — ревматоидного артрита; — анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева). Режим дозирования При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/ При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/ При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. Препарат принимают 1 раз/ во время еды. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/ У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов. Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: лихорадка. Противопоказания к применению препарата ЛЕМ — 'аспириновая' бронхиальная астма; — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; — почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ); — тяжелая печеночная недостаточность; — детский возраст до 15 лет; — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе. Применение препарата ЛЕМ при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/ Препарат противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, не находящимся на гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Особые указания Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, получающих антикоагуляционную терапию. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости. При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если на фоне применения препарата возникает головная боль, головокружение, сонливость, то пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания. Передозировка Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови). При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности. При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином, тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания). Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту. Условия и сроки хранения Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.