МНН
Аторвастатин
Торговое название
Аторис
РегНомер
П N015398/01
Дата регистрации
05.03.2009
Дата аннуляции
Производитель
КРКА, д.д., Ново место - Словения
Упаковки:
№ п/п
Упаковка
НД
EAN
1
таблетки покрытые пленочной оболочкой
10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
~
~
2
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
~
~
3
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
НД 42-12871-08
~
4
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
~
~
5
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
~
3838989596439
6
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596439
7
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596446
8
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
~
3838989596446
9
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
~
~
10
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
~
~
11
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
~
3838989596453
12
таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596453
13
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
НД 42-12871-08
~
14
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
~
~
15
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные - коробки картонные
~
~
16
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
~
3838989596439
17
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596460
18
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
~
~
19
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
~
~
20
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596477
21
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
~
3838989596446
22
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
~
3838989596453
23
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
НД 42-12871-08
3838989596484
24
таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные
~
~
АТОРИС® (ATORIS)
Представительство:
КРКА код ATX: C10AA05 Владелец регистрационного удостоверения:
KRKA FARMA, d.o.o.
atorvastatin
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг
-'- 20 мг
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3000, спирт поливиниловый.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.
1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry White Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
Подавление синтеза холестерина (Хс) приводит к повышенной реактивности рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени и внепеченочных тканях. Эти рецепторы связывают частицы ЛПНП и удаляют их из плазмы крови, что приводит к снижению уровня Хс-ЛПНП в крови.
Антисклеротический эффект препарата проявляется воздействием аторвастатина на стенки сосудов и компоненты крови. Аторвастатин подавляет синтез изопреноидов, являющихся факторами роста внутренней оболочки сосудов. Под действием аторвастатина улучшается эндотелийзависимое расширение кровеносных сосудов. Аторвастатин снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеина В, триглицеридов. Вызывает повышение содержания Хс-ЛПВП и аполипопротеина А.
Действие Аториса развивается через 2 недели после начала приема препарата, максимальный эффект достигается через 4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (80%). Время достижения Cmax составляет 1-2 ч.
Вследствие интенсивного метаболизма при 'первом прохождении' через печень биодоступность аторвастатина составляет 14%.
Распределение
Средний Vd - 381 л, связывание с белками плазмы - 98%. Аторвастатин не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени под действием цитохрома Р450 3А4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, которое сохраняется 20-30 ч.
Выведение
Выводится с желчью (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). T1/2 - 14 ч. Около 46% выводится с калом, менее 2% - с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Cmax у женщин выше на 20%, AUC - ниже на 10%. Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз выше нормы.
Показания
- первичная (гетерозиготная наследственная) гиперхолестеринемия (тип IIa по классификации Фредриксона);
- смешанная гиперлипидемия (тип IIb по классификации Фредриксона), в т.ч. у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом;
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете).
Режим дозирования
До начала лечения Аторисом больной должен быть переведен на гиполипидемическую диету, которую необходимо соблюдать во время терапии препаратом.
Препарат принимают внутрь, натощак или после еды.
Рекомендуемая начальная доза - 10 мг ежедневно. В зависимости от требуемого эффекта суточная доза может быть увеличена до 80 мг. Аторис принимают однократно в любое время дня, но в одно и тоже время каждый день.
Действие Аториса развивается через 2 недели приема препарата, максимальный эффект достигается через 4 недели. Поэтому дозу не следует изменять раньше чем через 4 недели после начала приема препарата.
При первичной (гетерозиготной наследственной и полигенной) гиперхолестеринемии (тип IIа) и смешанной гиперлипидемии (тип IIb) лечение начинают с начальной дозы 10 мг 1 раз/сут, которую увеличивают через 4 недели в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг/сут. При максимальной суточной дозе 80 мг отмечался наиболее оптимальный эффект.
Аторис применяют в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или в качестве основного способа лечения, если терапия другими методами невозможна.
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью в связи с замедлением выведения препарата из организма. В данной ситуации показан контроль клинических и лабораторных показателей и при выявлении значительных патологических изменений доза должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение, головная боль, астенический синдром, кошмарные сновидения, амнезия, парестезии, периферическая невропатия, эмоциональная лабильность, атаксия, гиперкинезы, депрессия, гиперестезия.
Со стороны органов чувств: амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, мигрень, постуральная гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, ринит, диспноэ, бронхиальная астма, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, запоры или диарея, метеоризм, гастралгия, абдоминальная боль, анорексия, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, гастроэнтерит, гепатит, печеночная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, судороги мышц ног, бурсит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, контрактуры суставов.
Со стороны мочеполовой системы: урогенитальные инфекции, дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), цистит, гематурия, вагинальное кровотечение, маточное кровотечение, мочекаменная болезнь, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: алопеция, потливость, экзема, себорея, экхимозы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит; редко - крапивница, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия, повышение активности АЛТ, АСТ.
Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, гинекомастия, обострение подагры.
Противопоказания
- заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит);
- печеночная недостаточность;
- цирроз печени различной этиологии;
- повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
- заболевания скелетных мышц;
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста в период приема Аториса следует применять надежные методы контрацепции. Если пациентка планирует беременность, она должна прекратить прием Аториса за месяц до планируемой беременности.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при заболеваниях печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит); печеночной недостаточности; при циррозе печени различной этиологии; при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза
Особые указания
С осторожностью следует назначать Аторис при тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, алкоголизме, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях, неконтролируемых судорогах, обширных хирургических вмешательствах, травмах.
Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК и аминотрансфераз.
При применении Аториса может отмечаться повышение активности печеночных трансаминаз. Это повышение, как правило, небольшое и не имеет клинического значения. Однако необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически во время всего периода применения. Рекомендуется отменить препарат или снизить дозу при повышении показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.
При лечении Аторисом возможно развитие миопатии, которая иногда сопровождается рабдомиолизом, приводящим к острой почечной недостаточности.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или слабительных препаратов.
При развитии миопатии с последующим рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью препарат следует немедленно отменить. Показано введение диуретика и раствора натрия гидрокарбоната. Рабдомиолиз может приводить к гиперкалиемии, для устранения которой требуется в/в введение кальция хлорида или кальция глюконата, инфузия глюкозы с инсулином, гемодиализ.
Поскольку аторвастатин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ является малоэффективным способом удаления этого вещества из организма.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, квинупристин/далфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазадоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.
Одновременный прием аторвастатина с фенитоином может приводить к уменьшению эффективности аторвастатина.
При совместном применении антациды (суспензия гидроксидов магния и алюминия) снижают содержание аторвастатина в плазме крови.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома P450 3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.
При применении Аториса в дозе 80 мг/сут одновременно с дигоксином концентрация последнего увеличивается на 20% (пациенты, принимающие данную комбинацию, должны находиться под наблюдением).
При одновременном применении с пероральными контрацептивами (комбинация норэтиндрона и этинилэстрадиола) возможно усиление всасывания контрацептивов и повышение их концентраций в плазме крови. Поэтому необходимо контролировать выбор контрацептивов у женщин, получающих аторвастатин.
При одновременном приеме аторвастатина с колестиполом концентрация аторвастатина в плазме снижается на 25%, но терапевтический эффект комбинации выше, чем эффект одного препарата.
Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней одновременного приема указанных препаратов.
Употребление сока грейпфрута при лечении Аторисом может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. В связи с этим больные, принимающие Аторис, должны избегать употребления этого сока.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Подробное описание
