основы микробной стенки; ковалентно реагирует с пенициллинсвязывающими белками цитоплазматической мембраны и останавливает встраивание пентапептидных остатков в пептидогликановую цепь. Cmax после в/м введения 0,25, 0,5 и 1 г достигается через 1 ч и составляет соответственно 22, 33 и 65 мкг/мл; через 15 мин в/в инфузии 1, 2 и 3 г - 153, 258 и 340 мкг/мл. Cmax в моче после инфузии 2 г - 2200 мкг/мл; Т1/2 - 1,9 ч. Связывается с белками плазмы (82-93%), имеет относительно небольшой объем распределения. Несмотря на высокое сывороточное содержание, практически не проникает в ликвор, накапливается в антибактериальных концентрациях в асцитической, амниотической и перитонеальной жидкостях, моче, мокроте, легких, небных миндалинах, слизистой оболочке носовых пазух, миокарде, половых органах, костях и др. Уровень в желчи достигает очень высоких значений. Метаболизируется менее 1%; выводится, в отличие от др. цефалоспоринов, преимущественно с желчью (70-80%).
Пациенты с хронической печеночной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Бактерицидный эффект проявляется только в отношении размножающихся микроорганизмов. Обладает широким спектром действия, подобным др. цефалоспоринам III поколения, наиболее активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов - E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Proteus mirabilis, активен также в отношении стрептококков, Haemophilus influenzae, проявляет слабую активность в отношении St. aureus, Pseudomonas aeruginosa (лишь около 50% клинических изолятов синегнойной палочки оказываются чувствительными) и клостридий; не эффективен в отношении энтерококков и бактероидов; стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (TEM-1,2, SHV-1), однако разрушается под воздействием ферментов расширенного спектра (TEM-3-2, SHV-2-5).
Показания: Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, половых органов (эндометрит, гонорея), интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит), септицемия, профилактика инфекционных послеоперационных осложнений.
Противопоказания: Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность.
Ограничения к применению: Поливалентная аллергия (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).
Побочные действия: Нейтропения, эозинофилия, гипокоагуляция (за счет гипопротромбинемии), анемия, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушение функции почек, тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, аллергические реакции, боль в месте инъекции, флебит (при в/в введении).
Взаимодействие: Увеличивает антимикробный (взаимно) эффект и нефротоксичность аминогликозидов (фармацевтически с ними несовместим). Эффективность снижается химиопрепаратами, вызывающими бактериостаз.
Способ применения и дозы: В/м - 1-2 г (детям - 25-100 мг/кг) каждые 12 ч. В/в медленно, в виде раствора с концентрацией 100 мг/мл, максимальная разовая доза - 2 г, для детей - 50 мг/кг.
Особые указания: На время лечения исключается прием алкоголя (тетурамоподобная реакция).