гидрохлорида моногидрата)

Фармакологическое действие:
Оказывает ноотропное действие. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, биодоступность - 76-93%, TCmax после перорального приема 100 мг - 30-60 мин. Связь с белками плазмы - 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе мозга. Выведение осуществляется главным образом почками в виде метаболитов; 5% - с каловыми массами. Наибольшая часть принятой дозы выводится уже в первые 4 ч. За первые 24 ч выводится около 74% дозы. T1/2 - 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Показания:
Комплексная терапия: заторможенность, депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивное состояние, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психастеноподобные и ипохондрические расстройства); психоорганический синдром, астенические состояния, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, остаточные явления перенесенных нейроинфекций, цереброваскулярная недостаточность, состояние после инсульта, коррекция нейролептической терапии. Симптоматическое лечение: синдром деменции (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления; снижение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные расстройства. В педиатрии - задержка психического развития, церебрастенический синдром, олигофрения, энцефалопатия; энцефалит, интоксикация; психомоторное истощение, нарушение памяти и мышления, снижение концентрационной способности; недостаточность побуждений и мотиваций, повышенная утомляемость, аффективные расстройства (при синдроме деменции и после ЧМТ); первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину - как и пиритинол, относится к тиоловой группе), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности; печеночная и/или почечная недостаточность; изменение картины периферической крови; диффузные заболевания соединительной ткани; миастения; пузырчатка,C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Внутрь, через 15-30 мин после еды, 2-3 раза в сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной возбудимостью не рекомендуется прием вечером и на ночь (последний прием не позднее 17 ч), таблетки следует проглатывать целиком, желательно запивать жидкостью. В первые 10 дней взрослым - в суточной дозе 0.3-0.4 г, а затем, в зависимости от эффекта и переносимости, повышают или снижают дозу. Курс лечения продолжается 1-3 мес, в отдельных случаях - до 6-8 мес. При необходимости повторные курсы проводят через 1-6 мес. При мигрени возможно лечебно-профилактическое применение: для профилактики назначают в течение 2-3 дней до ожидаемого приступа, в суточной дозе 0.3 г, для купирования - 0.2 г, однократно. Детям, в зависимости от возраста, в суточной дозе: от 1 года до 3 лет - 0.05-0.1 г, 4-10 лет - 0.1-0.15 г, 11-14 лет - 0.2-0.3 г. В первые 10 дней прием только утром и днем и в меньших дозах, а затем утреннюю и дневную дозу увеличивают и добавляют третий прием. Курс лечения для детей - от 2 нед до 3 мес (чаще 2 мес), при необходимости повторяют через 3-6 мес.

Побочные эффекты:
Нарушения сна; повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение аппетита; нарушения вкусовой чувствительности; тошнота, рвота, диарея, повышение активности 'печеночных' трансаминаз, холестаз; аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия), артралгия, плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция. У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и др. хроническими заболеваниями суставов - протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител; диспноэ, миастения, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови волчаночных клеток.Передозировка. Симптомы: возбуждение. Лечение: симптоматическое.

Особые указания:
Необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

Взаимодействие:
Усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов Au и сульфасалазина.