переоформления РУ:


 05.02.2013




Торговое наименование лекарственного препарата:


 Релиум




Международное непатентованное или химическое наименование:


 Диазепам





 






№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности


1
0
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл (ампула) 2 мл х 5/50
 
 
 
 
 
 
 
 






№ п/пСтадия производстваПроизводительСтрана


1
Производство готовой лекарственной формы
Тархоминский фармацевтический завод 'Польфа' Акционерное Общество
Польша


2
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Тархоминский фармацевтический завод 'Польфа' Акционерное Общество
Польша


3
Первичная упаковка
СТРИДЕС АРКОЛАБ ПОЛЬША Общ. с о.о.
Польша


4
Первичная упаковка
Тархоминский фармацевтический завод 'Польфа' Акционерное Общество
Польша


5
Вторичная/потребительская упаковка
Тархоминский фармацевтический завод 'Польфа' Акционерное Общество
Польша



Описание активных компонентов препарата
Приведенная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Международное название: Диазепам Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой [для детей], раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций Химическое название: 7 - хлор - 1, 3 - дигидро - 1 - метил - 5 - фенил - 2Н - 1, 4 - бензодиазепин - 2 - он Фармакологическое действие: Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата наблюдается к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 нед. Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. После приема внутрь всасывается около 75%, при в/м введении всасывание может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу - абсорбция быстрая и полная. При ректальном введении всасывание - быстрое. Биодоступность - 90%. TCmax - 0.5-2 ч (при приеме внутрь) и 0.5-1.5 ч (в/м); Css достигается при постоянном приеме через 1-2 нед. Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам). Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде 1-2% и менее 10% - с калом. Выведение имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения (T1/2 - 3 ч) следует продолжительная фаза (T1/2 - 20-70 ч). T1/2 десметилдиазепама - 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч. T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут). При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель. Показания: Тревожные расстройства. Дисфория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного ЛС). Бессонница (затруднение засыпания). Спазм скелетных мышц при местной травме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз, столбняк); миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилоартрит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц; вертебральный синдром, стенокардия, головная боль напряжения. Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния. В составе комплексной терапии: артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактерические и менструальные расстройства, гестоз; эпилептический статус; экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью. Болезнь Меньера. Отравления ЛС. Премедикация перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими манипуляциями, общей анестезией. Для парентерального введения: премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента комбинированной общей анестезии; инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии); двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; параноидально-галлюцинаторные состояния; эпилептические припадки (купирование); облегчение родовой деятельности; преждевременные роды (только в конце III триместра беременности); преждевременное отслоение плаценты. Противопоказания: Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 6 мес (при приеме внутрь), до 30 дней включительно (при в/м и в/в введении). Режим дозирования: Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки. Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме - 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения - внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером. Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях - внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. Кардиология и ревматология: стенокардия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме - по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах - по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром - начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки. Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода. Анестезиология, хирургия: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг. Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения - назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше - 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки. Внутрь, от 1 года до 3 лет - 1 мг, от 3 до 7 лет - 2 мг, от 7 лет и старше - 3-5 мг. Суточные дозы - 2, 6 и 8-10 мг соответственно. Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч. Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием. При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг. При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут. Ректально, как противоэпилептическое ЛС (эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки) - 0.15-0.5 мг/кг до максимальной дозы - 20 мг. Дети - 0.2-0.5 мг/кг, пожилые пациенты - 0.2-0.3 мг/кг. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способнос