Номер регистрационного удостоверения:
ЛСР-003659/07
Дата регистрации:
07.11.2007
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика"
(ОАО "Валента Фарм")
Дата переоформления:
23.05.2014
Срок введения в гражданский оборот:
бессрочный
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Артезин®
Международное непатентованное или химическое наименование:
Доксазозин
Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки
1 мг
3 года
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Открытое акционерное общество "Валента Фармацевтика" (ОАО "Валента Фарм")
141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2
Россия
Фармако-терапевтическая группа альфа1-адреноблокатор
Код АТХ
АТХ
C02CA04
Доксазозин
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
1 таб.
доксазозина мезилат 1.22 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 1 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
1 таб.
доксазозина мезилат 2.44 мг,
что соответствует содержанию доксазозина 2 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таб.
доксазозин (в форме мезилата) 4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон (коллидон 25), магния стеарат, кросповидон.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических ?1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
В период лечения препаратом Артезин у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у 'нормотоников' не сопровождается снижением АД.
При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует ?1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность – 60-70%.
Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 - 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Почками выводится около 10%, 5% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, оказывающих влияние на печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.
Показания
— артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/).
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.
После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития 'феномена первой дозы', особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 8 мг.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморочные состояния - 'феномен первой дозы', отеки, тахикардия, аритмия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, астения, патологическая сонливость, нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха, запор.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, носовое кровотечение.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, гематурия; редко - недержание мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд.
Прочие: слабость, боли в грудной клетке и/или в спине; редко - приапизм.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным хиназолона;
— для таблеток 2 мг и 4 мг: детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени (в т.ч. при печеночной недостаточности), при беременности и в период грудного вскармливания; в форме таблеток 1 мг - у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Особые указания
'Феномен первой дозы' особенно выражен на фоне предшествующего приема диуретиков и диеты с ограничением натрия.
Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.
Циметидин увеличивает AUC доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Подробное описание
