ЦОГ 1 и 2, нарушает синтез Pg, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Удовлетворяет повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность.
Показания:
Головная и зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром (при "простудных" заболеваниях и ОРВИ).
Противопоказания:
Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; глаукома, беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью - подагра, заболевания печени, сопутствующая терапия антикоагулянтами (за исключением случаев терапии гепарином в низких дозах), сердечная недостаточность, гипертиреоз, склонность к аллергическим реакциям.
Режим дозирования:
Внутрь, таблетки (порошок) следует растворить в воде или держать во рту, пока они не растворятся (но не следует их разжевывать). Взрослым - при коротком курсе - 1 таблетка 3 раза в день и не более 5 таблеток в день. При длительном применении под наблюдением врача - по 2 таблетке или 1 пакетику для приготовления раствора для приема внутрь 3 раза в сутки и не более 10 таблеток в день; детям старше 6 лет - по 1/2 таблетке 3 раза в сутки. Не следует применять препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и более 7 дней - в качестве обезболивающего средства.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, при длительном приеме - поражение почек с папиллярным некрозом. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, при длительном или постоянном приеме - железодефицитная анемия, нарушение реологических свойств и свертывания крови. Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД. Со стороны нервной системы: при длительном или постоянном приеме - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, глухота, бессонница, утомляемость. Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке. Прочие: при длительном приеме - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени). Передозировка. Симптомы: при острой интоксикации АСК - нарушение КОС, минерального баланса, гипогликемия, кожная сыпь; желудочно-кишечные кровотечения, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение, состояние дезориентации. В случае тяжелой интоксикации - психоз, тремор, потливость, сонливость, коллапс, судороги, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, выраженное обезвоживание организма (эксикоз), повышение температуры тела (гипертермия) и кома. При острой интоксикации кофеином: тревожность, тахикардия и судороги (при приеме 1 г или более кофеина в течение короткого промежутка времени). Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации - прогрессирующие нарушения дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Лечение: вызвать рвоту, сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь), постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Ощелачивание мочи способствует усилению выведения АСК.
Взаимодействие:
Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов, резерпина и пероральных гипогликемических средств, химиотерапевтически активных сульфаниламидов (включая ко-тримоксазол), трийодтиронина. Повышает концентрацию в плазме дигоксина, барбитуратов и Li+. Одновременное назначение с др. НПВП, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов, с ГКС, этанолом увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Снижает эффективность антагонистов альдостерона (спиронолактон), "петлевых" диуретиков (фуросемид), гипотензивных средств, противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты. Кофеин снижает седативный эффект барбитуратов, транквилизаторов и антигистаминных средств. Усиливает влияние на ЧСС симпатомиметиков, гормонов щитовидной железы и др. Метаболизм кофеина в печени замедляется при его назначении одновременно с пероральными контрацептивами, циметидином и дисульфирамом. Барбитураты и табакокурение ускоряют метаболизм кофеина. Под влиянием кофеина замедляется выведение теофиллина. Кофеин повышает вероятность развития зависимости от производных эфедрина.