и достаточно полно абсорбируется. Однако в связи с эффектом "первого прохождения" через печень биодоступность ниже ожидаемой. Связывается с белками плазмы на 90%. Объем распределения составляет около 100 л. Биотрансформируется в печени путем дезэтилирования с образованием неактивных метаболитов. 95% дозы экскретируется (в основном в виде метаболитов) почками и кишечником. Т1/2 - 11,5 ч, на фоне равновесного состояния - 17 ч.
Эффект пропорционален дозе, однако увеличение свыше 50 мкг не повышает действенность, (хотя и пролонгирует ее). Клинически значимое снижение уровня пролактина наступает через 2 ч после приема, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется 24 ч. При длительном применении может задерживать рост или способствовать инволюции аденомы гипофиза.
Показания: Гиперпролактинемия (в т.ч. при аденоме гипофиза) с галактореей, снижением полового влечения, олиго- или аменореей, бесплодием.
Противопоказания: Гиперчувствительность, психические заболевания, грудное вскармливание (прекращается секреция молока).
Побочные действия: Головная боль, головокружения, сонливость, острый психоз, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, диарея или запор, ортостатическая гипотония, заложенность носа.
Передозировка: Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, сонливость, артериальная гипотония, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, при рвоте и галлюцинациях назначают метоклопрамид.
Способ применения и дозы: Внутрь, начальная доза - 25 мкг/сут в течение 3 дней, в течение последующих 3 дней - 50 мкг/сут, с 7 дня - 75 мкг/сут. У трети пациентов возникает необходимость в увеличении средней суточной дозы до 300 мкг. В таких случаях дозу повышают постепенно - каждые 4 нед на 75-150 мкг.
Меры предосторожности: В первые дни показан регулярный контроль АД (возможна ортостатическая гипотония). Если возникают тошнота и рвота, за 1 ч до хинаголида принимают блокатор периферических дофаминергических рецепторов. Женщинам детородного возраста, не желающим беременеть, в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции. В случае наступления беременности возможна отмена препарата. Осторожность требуется при применении у больных, чья работа требует концентрации внимания.