Международное название: Хинидин
Фармакологическое действие:
Антиаритмическое средство IА класса, алкалоид коры хинного дерева; оказывает гипотензивное действие.
Показания:
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия,
предсердная тахикардия, AV реципрокная тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий. Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, фибрилляция желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV блокада II-III ст, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения. С осторожностью - желудочковые тахиаритмии, сопровождающиеся удлинением интервала QT, сердечная недостаточность II-III ст, AV блокада I ст, СССУ, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, эмфизема, тиреотоксикоз, гипокалиемия, острые инфекционные заболевания, тромбоцитопения, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН, беременность, период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь. Взрослым: начальная доза - 0.2-0.3 г (для выявления повышенной чувствительности); при необходимости дозу увеличивают до 0.4 г однократно, а при неэффективности - по 0.2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При рецидиве и отсутствии побочных эффектов первая доза может быть увеличена до 0.6 г. Максимальная суточная доза - 4 г. При использовании пролонгированных форм - 0.3-0.6 г каждые 12 ч, через 3 ч после нагрузочной дозы обычной формы, составляющей 0.4-0.8 г. При подборе дозы рекомендуется определение содержания препарата в плазме (терапевтическое содержание - 2.3-5 мкг/мл). Детям: внутрь, только в виде непролонгированных лекарственных форм - 6 мг/кг (хинидина сульфата) или 8.25 мг/кг (хинидина полигалактуроната) 5 раз в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны ССС: желудочковая пароксизмальная тахикардия, аритмии типа 'пируэт', фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД, синусовая брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушения зрения. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром. Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности, трепетание предсердий с желудочковой тахикардией, хинидиновый шок (асистолия, тяжелые нарушения ритма желудочков), снижение АД, диплопия, головокружение, звон в ушах, потеря слуха. Лечение: показаны индукция рвоты и промывание желудка, кислород, гипертензивные средства, препараты, подкисляющие мочу, ИВЛ, электрокардиостимуляция, проведение детоксицирующих мероприятий, гемодиализ.
Особые указания:
Поскольку хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием (особенно в дозах выше 2.4 г/сут), при длительном назначении необходимы регулярные анализы крови. Контроль ЭКГ (начальным признаком интоксикации является удлинение интервала QT на 25%, токсикоза - на 50%), контроль K+ и хинидина в крови. При явлениях сердечной недостаточности перед назначением хинидина необходимо добиться компенсации состояния. В настоящее время в/в путь введения практически не используется из-за опасности развития выраженной артериальной гипотензии. При сопутствующей почечной и/или печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, требуется определение концентрации в плазме для точного подбора дозы. Не отмечено возникновения нежелательных эффектов на плод при использовании во время беременности, однако хинин (стереоизомер хинидина) вызывает глухоту, замедление или неправильное развитие конечностей и черепа плода. В связи со способностью хинидина повышать тонус матки и усиливать ее сокращения, имеется повышеная опасность выкидыша. Пролонгированные формы не следует применять у детей.
Взаимодействие:
Антиаритмические средства повышают риск развития аритмогенного действия. Антациды и противодиарейные средства замедляют абсорбцию. Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, миорелаксантов, снижает - антимиастенических средств, бетаникола, бретилия. Вещества, подщелачивающие мочу (антациды, содержащие кальций или магний, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), и калийсодержащие препараты повышают токсичность, фенотиазины и резерпин - кардиодепрессию. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) ослабляют ваготонизирующие свойства, холиностимулирующие (ацетилхолин, пилокарпин, прозерин) усиливают. Циметидин уменьшает общий клиренс и удлиняет T1/2, стимуляторы печеночного метаболизма (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) - укорачивают. Ранитидин индуцирует желудочковые экстрасистолы. Одновременный прием с хинином повышает риск хинидиновой интоксикации.
Подробное описание