на ГАМК-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие). Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие; повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени - 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч. Около 5% выводится почками в неизмененном виде, частично - с желчью.
Показания:
Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез, задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и 'кошмарные' сновидения у пожилых. Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация). Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях); профилактика укачиваний при кинетозах. Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). В качестве вспомогательного ЛС при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме). В комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными ЛС препарат может быть использован для лечения пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме.
Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым назначают по 200-500 мг 3 раза в день; при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 2.5 г. Детям до 8 лет - по 50-100 мг 3 раза в день, 8-14 лет - по 250 мг 3 раза в день. Высшие разовые дозы: для взрослых - 0.75 г, для лиц старше 60 лет - 0.5 г, детям до 8 лет - 0.15 г, 8-14 лет - 0.3 г. При дисциркуляторной энцефалопатии назначают по 20-50 мг 3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес, при необходимости через 5-6 мес курс лечения можно повторить. Для купирования алкогольного абстинентного синдрома в первые дни лечения - по 0.25-0.5 г 3 раза в течение дня и 0.75 г - на ночь, с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых. При отогенном лабиринтите и болезни Меньера в период обострения - по 0.75 г 3-4 раза в сутки в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств - по 0.25-0.5 г 3 раза в сутки в течение 5-7 дней и затем - по 0.25 г 1 раз в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний - по 0.25 г 2 раза в сутки в течение 5-7 дней, с последующим снижением дозы до 0.25 г 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Для лечения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза - по 0.25 г 3 раза в сутки на протяжении 12 дней. Для профилактики укачивания - 0.25-0.5 г однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия (эффект имеет дозозависимый характер). Для профилактики приступов мигрени - 50 мг 3 раза в день, для купирования приступа - 100 мг за один прием. При астенических состояниях - внутрь, по 40-80 мг/сут, в отдельных случаях - до 200-300 мг/сут в течение 1-1.5 мес. При депрессивных состояниях позднего возраста - 2-3 раза в день по 40-200 мг/сут в течение 1.5-3 мес. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках - по 60-200 мг/сут в течение 1-1.5 мес, для спортсменов - в той же дозе в течение 2 нед тренировочного периода. Для лечения первичной открытоугольной глаукомы - по 50 мг 3 раза в день в течение 1 мес. При задержке мочи функционального генеза назначают по 20 мг 2 раза в день детям от 3 до 10 лет и по 20 мг 3 раза в день детям старше 10 лет. При задержке мочи на фоне миелодисплазии назначают по 20 мг 3 раза в день детям 3-10 лет, по 50 мг 2 раза в день детям в возрасте 11-15 лет. Подросткам старше 15 лет и взрослым - по 50 мг 3 раза в день. Курс лечения - 4-6 нед.
Побочные эффекты:
Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, тошнота (при первых приемах), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).Передозировка. Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Особые указания:
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания ('неукротимая' рвота, головокружение и др.).