после в/м введения и распространяется в различных жидкостях и тканях организма. Не метаболизируется, выводится, в основном, через почки. Т1/2 - 1,2-2 ч.
Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Эффективен в отношении Staphylococcus aureus, кроме штаммов, резистентных к метициллину, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Branhamella catarrhalis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., непостоянно активен в отношении Bacteroides spp., Enterobacter spp., Staphylococcus epidermidis, Serratia spp.
Обладает иммуностимулирующим действием. Повышает активность нейтрофилов, макрофагов, лимфоцитов, индуцирует дифференцировку макрофагов, активирует их хемотаксис и фагоцитоз, стимулирует пролиферацию и дифференцировку Т- и B-лимфоцитов. У пациентов с иммунологической недостаточностью способствует восстановлению иммунного статуса.
Показания: Инфекции мочевыводящих путей, нижних отделов дыхательных путей, гонорея.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и др. ферментов, билирубина, креатинина и мочевины в крови, положительный тест Кумбса, дисбактериоз, суперинфекция, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактический шок; раздражение, воспаление и боль в месте инъекции.
Взаимодействие: Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов, амфотерицина B, циклоспорина, цисплатина, ванкомицина, полимиксина B, колистина, фуросемида. Пробенецид замедляет экскрецию. Возможно фармацевтическое взаимодействие при смешивании в одном шприце с др. антибиотиками или раствором натрия лактата. Малостабилен в растворах 5% и 10% глюкозы.
Способ применения и дозы: В/м или в/в; по 1-2 г 1-2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 4 г, курс - до 10-14 дней; при неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей 1-2 г однократно; при гонорее - 0,25-0,5 г однократно. У пациентов с нарушениями функции почек 1-я доза не изменяется, последующие - снижаются в зависимости от степени дисфункции: при Cl креатинина 10-30 мл/мин - 1-2 г в сутки, менее 10 мл/мин - 0,5-1 г. Больным, находящимся на гемодиализе, после сеанса назначают 0,5-1 г (в зависимости от С1 креатинина).
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе аллергических реакций (в т.ч. на лекарственные препараты). При заболеваниях, вызванных псевдомонадами, возможно сочетание с аминогликозидами (под контролем функции почек). Курс длительностью более 10 дней требует обязательного контроля клеточного состава периферической крови.