действие:
Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ. Снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия - 3 ч, стабильное снижение АД - через 4 нед после начала лечения, максимальный гипотензивный эффект - через 4-8 нед. Длительность гипотензивного эффекта после разового приема - 24 ч.

Фармакокинетика:
При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо от того, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы - 99.5%. Средние значения кажущегося объема распределения в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками - менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1 л/мин (почечный кровоток - 1.5 л/мин).

Показания:
Артериальная гипертензия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы (для ЛФ, содержащих сорбитол), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, ХПН, состояние после пересадки почки, снижение ОЦК (в т.ч. гипонатриемия вследствие назначения диуретиков, ограничения потребления соли, дегидратация вследствие диареи и рвоты), ХСН, первичный гиперальдостеронизм, стеноз аортального и митрального клапана, ИГСС, гиперкалиемия, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:
Внутрь, 20-40 мг 1 раз в день; при необходимости - 80 мг/сут, при тяжелой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 160 мг (в т.ч. в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг). При печеночной недостаточности максимальная доза - 40 мг/сут.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель, диспноэ. Со стороны ССС: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), обморок, бради- или тахикардия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, сходные с тендинитом, судороги мышц нижних конечностей. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность, периферические отеки), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. цистит), гиперкреатининемия. Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности КФК. Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, экзема, потливость.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:
До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. ЛС, влияющие на РААС возможно развитие гиперкалиемии (особенно при заболеваниях почек и/или ХСН); при высоком риске развития гиперкалиеми необходимо периодически определять концентрацию K+ в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, диареи и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. До начала терапии дегидратация должна быть скорректирована. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации K+ и креатинина в плазме. У пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в т.ч. при сужении почечных артерий назначение препарата может сопровождаться выраженным снижением АД, гиперазотемией, олигурией и острой почечной недостаточностью (редко). Назначение препарата пациентам с первичным гиперальдостеронизмом обычно является неэффективным. Чрезмерное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда и нарушению мозгового кровообращения у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией.

Взаимодействие:
Усиливает действие др. гипотензивных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина в среднем на 20% (в 1 случае - на 39%); необходимо определение концентрации дигоксина при одновременном применении. Повышает концентрацию и токсическое действие солей Li+; необходимо определение концентрации Li+ при одновременном применении. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с НПВП (в т.ч. АСК в дозе 3 г и более, ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. НПВП снижает гипотензивный эффект.