В клетках-мишенях (кожа, предстательная железа, семенные пузырьки, эпидидимус) восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидротестостерона, который специфически взаимодействует с рецепторами мембраны на поверхности клеток и проникает в ядро. В некоторых тканях (в т.ч. в гипоталамусе) превращается в эстрадиол. У мужчин стимулирует развитие и деятельность гонад, предстательной железы, семенных пузырьков, формирование вторичных мужских признаков (рост, низкий голос, рост бороды и усов), повышает либидо и потенцию; опосредованно, через ЦНС, влияет на половое поведение. Уменьшает отложение жира и выведение микроэлементов. Подавляет выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ. Обладает анаболическими эффектами: участвует в росте скелета, увеличивает массу скелетной мускулатуры; вызывает задержку азота, фосфора, K+, серы, необходимых для синтеза белка. Входящие в состав препарата эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 нед) после однократного введения: тестостерона пропионат действует в течение первых суток, фенилпропионат и изокапронат - через 24 ч после инъекции.

Фармакокинетика:
Эфиры тестостерона гидролизуются до тестостерона перед попаданием в системный кровоток. После однократного введения отмечается повышение концентрации тестостерона в плазме до 70 нмоль/л через 24-48 ч, с постепенным снижением до исходных значений через 21 день. Метаболизируется в печени с образованием этиохоланолона и андростерона. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания:
У мужчин - заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме (задержка полового созревания, гипопитуитаризм, евнухоидизм, посткастрационный синдром, олигоспермия); мужской климакс, импотенция (impotentia generandi virilis); дефицит андрогенов (болезнь Аддисона, адипозогенитальный синдром, гипофизарный нанизм), бесплодие (при нарушении сперматогенеза). У женщин - остеопороз (на фоне дефицита андрогенов), рак молочной железы, рак яичников, дисфункциональные кровотечения при гиперэстрогенизме, миома матки, эндометриоз, нарушения климактерического периода у женщин (совместно с эстрогенами), предменструальный синдром, рак молочной железы (поздние метастатические формы), остеопороз.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, рак предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастия, нефроз или нефротическая стадия нефрита, гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи, печеночная/почечная недостаточность, гиперкальциемия, отеки, ХСН, сахарный диабет, инфаркт миокарда в анамнезе, распространенный атеросклероз, беременность, период лактации.C осторожностью. Астеническое телосложение, пожилой возраст у мужчин; подростковый возраст у мальчиков (перед периодом полового созревания).

Режим дозирования:
В/м. Мужчинам - 100-200 мг 1 раз в 15 дней, курс лечения - 10-15 инъекций; при импотенции и климактерическом синдроме - 0.1 г 1 раз в 15 дней, курс лечения - 5 инъекций. Женщинам при климактерическом синдроме назначают по 0.1 г 1 раз в 2-3 нед; при раке молочной железы и яичников - 100-200 мг через 1-2 нед, лечение - длительное.

Побочные эффекты:
Акне, себорея, отеки, аллергические реакции, усиление либидо, частая эрекция, снижение объема эякулята; гиперкальциемия; нарушение сперматогенеза и созревания сперматозоидов; приапизм, преждевременное половое созревание мальчиков, увеличение в размерах полового члена, преждевременное закрытие эпифизов костей; задержка Na+ и воды, головокружение, тошнота; боль, зуд, гиперемия в месте инъекции; кровотечение из ЖКТ, метроррагия, тромбофлебит, холестатическая желтуха, повышение активности 'печеночных' трансаминаз. При длительном применении у женщин - вирильный синдром (огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле), атрофия молочных желез, аменорея.Передозировка. Симптомы: приапизм. Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз.

Особые указания:
Пациентам с артериальной гипертензией, мигренью, эпилепсией необходим во время лечения регулярный врачебный контроль.

Взаимодействие:
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления (барбитураты, рифампицин и др.) возможно снижение эффективности тестостерона.