дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. в кишечнике.
Фармакокинетика:
Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация.
Показания:
Бактериальная дизентерия, колит, энтероколит; подготовка к операциям на толстом кишечнике.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, порфирия, В12-дефицитная анемия, беременность, период лактации, период новорожденности, грудной возраст.
Режим дозирования:
При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день - 1 г каждые 4 ч (всего 6 г/сут), 3 и 4 день - 1 г каждые 6 ч (4 г/сут), 5 и 6 день - 1 г каждые 8 ч (3 г/сут). При необходимости через 5-6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день - по 1 г каждые 4 ч, ночью - через 8 ч (всего 5 г/сут), 3 и 4 день - 1 г через 4 ч (4 г/сут), ночью не дают, 5 день - 3 г/сут. Детям до 3-х лет - 0.2 г/кг/сут в 3 приема, старше 3-х лет - 0.4-0.75 г 4 раза в сутки в течение 7 дней. При лечении др. инфекций: взрослым - внутрь по 1-2 г каждые 4-6 ч; в следующие 2-3 дня - половинные дозы. Детям - в первый день по 0.1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 ч, в следующие дни - по 0.2-0.5 г каждые 6-8 ч. Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника - по 0.05 г/кг каждые 8 ч, в течение 5 дней до и 7 дней после операции. Высшие дозы для взрослых: разовая- 2 г, суточная - 7 г.
Побочные эффекты:
Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), гиповитаминоз В, лейкопения, неврит.
Особые указания:
С целью предупреждения кристаллурии в период лечения больные должны получать обильное питье (2-3 л/сут). Раннее прекращение лечения или недостаточные дозы могут приводить к появлению устойчивых штаммов возбудителей. В период лечения рекомендуется прием витаминов группы В.
Взаимодействие:
Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе освобождают ПАБК). НПВП, гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии. Снижает надежность пероральной контрацепции.