- 2 - метил - N - 2 - пиридил - 2Н - тиено[2, 3 - е] - 1, 2 - тиазин - 3 - карбоксамид - 1, 1 - диоксид

Фармакологическое действие:
НПВП класса оксикамов; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает продукцию Pg как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях; подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая; TCmax после перорального приема - 1-2 ч, после парентерального введения - 15 мин; абсолютная биодоступность - 97%. Дозы для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в. Связь с белками плазмы - 99%. Полностью метаболизируется с образованием фармакологически неактивного гидроксилированного метаболита. T1/2 - 3-4 ч. Выводится почками - 1/3, с желчью - 2/3 в виде метаболитов.

Показания:
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит. Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром ('простудные' и инфекционные заболевания).

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к АСК и др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения, бронхиальная астма, тяжелая ХСН, гиповолемия, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта).C осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, масса тела менее 50 кг.

Режим дозирования:
Внутрь, перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; при умеренном и сильном болевом синдроме - 8-16 мг, при необходимости - в первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях взрослым начальная доза - 12 мг, затем - 8-16 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг. Парентерально (предварительно порошок для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций), в/в в течение 15 с или в/м в течение 5 сек: начальная доза - 8-16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 16 мг. При заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени у пожилых, при массе тела менее 50 кг, после обширных операций, пациентам старше 65 лет максимальная суточная доза - 12 мг за 3 приема.

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диарея; НПВП-гастропатия (эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника), нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: отечный синдром. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность. Со стороны органов чувств: шум в ушах. Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения. Прочие: усиление потоотделения, изменение массы тела. При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное).Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и пищеварительной системы, острая почечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания:
В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, синтетических аналогов Pg (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Задерживает в организме Na+, K+, Li+ и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и СН, а у лиц, принимающих препараты Li+, усилить выраженность побочных эффектов солей Li+. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффект гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Снижает почечный клиренс дигоксина. Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.