бутил] - альфа, альфа - диметилбензолуксусная кислота (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:
Антигистаминное средство - фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и др. биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.

Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, TCmax - 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). T1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (КК 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.

Показания:
Крапивница, аллергический ринит, сенная лихорадка.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).C осторожностью. ХПН.

Режим дозирования:
Внутрь, взрослым и детям от 12 лет и старше при аллергическом рините и сенной лихорадке - по 120 мг/сут однократно, при крапивнице - 180 мг/сут однократно. Детям 6-11 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке - 30 мг 2 раза в день. Пациентов с ХПН - 30 мг однократно.

Побочные эффекты:
Головная боль, сонливость, головокружение, диспепсия, чрезмерная утомляемость.

Особые указания:
Эффективность и безопасность применения у детей младше 6 лет не изучались. Возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией).

Взаимодействие:
При совместном введении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в ЖКТ и сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов). Прием Al3+ или Mg2+-содержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с ЛС, метаболизирующимися в печени.