Сервье  -  Франция




Упаковки:





№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности


1
0
таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг (блистер) 30 х 1/2 (пачка картонная) Упаковка 'in bulk': таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг (мешок) 1000 - 300000 х 1 (бочка полиэтиленовая)
 
 
 
 
 
 
 
 




Сведения о стадиях производства:



№ п/пСтадия производстваПроизводительСтрана


1
Производитель (Все стадии производства)
Лаборатории Сервье Индастри
Франция


2
Производитель (Все стадии производства)
ООО 'Сердикс'
Россия



 

ДИАБЕТОН МВ (DIABETON MR)
   код ATX: A10BB09      
 Владелец регистрационного удостоверения:
Les Laboratoires SERVIER,
произведено Les Laboratoires SERVIER INDUSTRIE,
gliclazide
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением белые, продолговатые, с гравировкой на обеих сторонах: на одной - лого фирмы, на другой - 'DIA30'.
       1 таб.
гликлазид        30 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационные №№:
# таб. с модифицир. высвобождением 30 мг: 30 или 60 шт. - П №011940/01, 29.12.06
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.
Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина ?-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).
При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.
Гликлазид обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, т.е. повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину, значительно повышается (+35%). Данный эффект гликлазида главным образом объясняется тем, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы.
Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, повышает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Одна ежедневная доза Диабетона MB 30 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет около 16 ч (от 12 до 20 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.
Показания
— сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности последней.
Режим дозирования
Препарат предназначен только для взрослых (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше). Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг.
Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода.
При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таб.) до 90-120 мг (3-4 таб.). Максимальная суточная доза - 120 мг.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.
Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.
Диабетон МВ может заменять Диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут.
Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием гипогликемического препарата и только затем назначить Диабетон MB.
Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемые дозы такие же как и для пациентов до 65 лет.
Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 (например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии.
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной фукнцией почек.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор (наблюдаются реже при назначении препарата во время еды); редко - повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ; в отдельных случаях - желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.
Противопоказания
— сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
— одновременный прием миконазола;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам.
Не рекомендуется применять препарат в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациенток противопоказано.
Когда беременность наступила на фоне приема препарата, нет определенных оснований для ее прерывания. В таких случаях, также как и в случае планируемой беременности, препарат следует отменить и продолжить терапию только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.
Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что производные сульфонилмочевины в высоких дозах обладают тератогенным эффектом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной фукнцией почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.
Особые указания
При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.
Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих терапию бета-адреноблокаторами.
При назначении Диабетона МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение следует начинать постепенно и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и после еды.
Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно.
При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение. После отмены Диабетона MB данные симптомы, как правило, исчезают.
У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. В частности, печеночная или почечная недостаточность тяжелой степени могут влиять на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность также может способствовать снижению уровня глюкогенеза. Указанные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Гипогликемия, развивающаяся у этих больных, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Контроль уровня глюкозы в крови у пациентов, получающих гипогликемические средства, может быть ослаблен в следующих случаях: повышение температуры, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких ситуациях может возникнуть необходимость прекратить терапию Диабетоном МВ и назначить инсулинотерапию.
Эффективность Диабетона MB (как и других пероральных гипогликемических препаратов) у некоторых больных имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода времени. Это может быть обусловлено прогрессированием сахарного диабета или снижением ответа на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, когда лекарственный препарат выписывается впервые и не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной терапии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты.
На фоне терапии Диабетоном MB не рекомендуется применять фенилбутазон и даназол. Предпочтительнее применять другой НПВС.
На фоне терапии Диабетоном MB необходимо отказаться от употребления алкоголя или медицинских препаратов, в состав которых входит этанол.
Необходимо проинформировать больного и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная резистентность. Больного необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения, также необходимо рассказать ему о других видах терапии. Больному необходимо разъяснить важность последовательного соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга показателей уровня глюкозы в крови и моче.
Контроль лабораторных показателей
Необходимо регулярно определять уровни глюкозы и гликолизированного гемоглобина в крови, содержание глюкозы в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, в тяжелых случаях - сопровождающаяся комой, судорогами и другими неврологическими нарушениями.
Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Если подозревают или диагностируют гипогликемическую кому, больному быстро в/в вводят 50 мл концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) 40%. Затем в/в капельно вводят более разведенный раствор декстрозы (глюкозы )5% для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови. Тщательный мониторинг необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
У больных с заболеваниями печени плазменный клиренс гликлазида может быть замедленным. Диализ таким больным обычно не проводят ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, усиливающие действие Диабетона MB
Сочетания противопоказаны
Одновременное применение Диабетона MB с миконазолом (для системного применения) усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния.
Сочетания не рекомендуются
Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. замещает их связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма.
При одновременном применении с Диабетоном MB этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и могут способствовать развитию гипогликемической комы.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Одновременное применение бета-адреноблокаторов маскирует некоторые симптомы гипогликемии, например, такие как сердцебиение и тахикардию. Большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышает частоту и выраженность гипогликемии.
Флуконазол увеличивает продолжительность T1/2 производных сульфонилмочевины и повышает риск развития гипогликемии.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (каптоприл, эналаприл) может усугублять гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (по одной из гипотез происходит улучшение толерантности к глюкозе с последующим снижением потребности в инсулине). Гипогликемические реакции отмечаются редко.
Препараты, ослабляющие действие Диабетона МВ
Сочетания не рекомендуются
При одновременном применении с даназолом возможно снижение эффективности Диабетона MB.
Сочетания, требующие специальных предосторожностей
Совместное применение Диабетона MB с хлорпромазином в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению уровня глюкозы в плазме крови за счет снижения секреции инсулина.
При одновременном применении ГКС (для системного, наружного и местного применения) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к глюкозе под влиянием ГКС).
При одновременном применении Диабетона MB с прогестагенами следует учитывать диабетогенный эффект прогестагенов в высоких дозах.
При совместном применении стимуляторы ?2-адренорецепторов (для системного применения) - ритодрин, сальбутамол, тербуталин повышают уровень глюкозы в крови (следует обеспечить самоконтроль уровня глюкозы в крови; при необходимости может потребоваться перевод пациента на инсулин).
При необходимости применения вышеперечисленных комбинаций следует обеспечить контроль уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Диабетона MB как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополнительного препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в обычных условиях, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года; не использовать после срока годности, указанного на упаковке.