в активную форму - ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде; частично выделяется с грудным молоком. T1/2 - 3-5 ч. У больных Cl снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Показания: ВИЧ-инфекции.
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью (на время лечения исключается), грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
Побочные действия: Головная боль, головокружение, слабость, нарушение сна, бессонница, гипотимия, нейропатия, кашель, гриппоподобный синдром, анорексия, тошнота, диарея, рвота, боли в эпигастральной области, некротический панкреатит (возможен летальный исход), миалгия, артралгия, лейкопения, анемия, лихорадка, потливость, аллергические реакции.
Взаимодействие: Триметоприм повышает концентрацию в крови.
Передозировка: Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
Способ применения и дозы: Внутрь. Взрослые и подростки (12-16 лет): 250 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг - 2 мг/кг 2 раза в сутки; детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза 150 мг. Назначается только в комбинации с зидовудином.
Меры предосторожности: В период беременности применение возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.