П N015435/01.МНН РепаглинидТорговое название НовоНормРегНомер П N015435/01Дата регистрации 25.12.2008Дата аннуляции Производитель Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ - ГерманияУпаковщик Ново Нордиск Продукао Фармасьютика
до Бразил Лтда Бразилия
Упаковки:№ п/п Упаковка НД EAN1 таблетки 0.5 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные НД 42-9656-08 ~2 таблетки 0.5 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные НД 42-9656-08 ~3 таблетки 1 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные ~ ~4 таблетки 1 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные ~ ~5 таблетки 2 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные ~ ~6 таблетки 2 мг 15 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные ~ ~
Описание (Видаль):
НОВОНОРМ® (NOVONORM®)
Представительство:
НОВО НОРДИСК АО код ATX: A10BX02 Владелец регистрационного удостоверения:
NOVO NORDISK, A/S
repaglinide
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
репаглинид 0.5 мг
-'- 1 мг
-'- 2 мг
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Регистрационные №№:
# таб. 0.5 мг: 30 шт. - П №015435/01, 18.12.03ППР
# таб. 1 мг: 30 шт. - П №015435/01, 18.12.03ППР
# таб. 2 мг: 30 шт. - П №015435/01, 18.12.03ППР
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2004 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Пероральный быстродействующий гипогликемический препарат. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих бета-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью препарата закрывать АТФ-зависимые каналы в мембранах бета-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина бета-клетками.
После приема препарата инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II) при приеме препарата в дозах от 0.5 до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь репаглинид быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 1 ч после приема, затем уровень репаглинида в плазме быстро снижается и через 4 ч становится очень низким. Не было отмечено клинически значимых различий фармакокинетических параметров репаглинида при его приеме непосредственно перед приемом пищи, за 15 и 30 мин до еды или натощак.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 90%.
Vd составляет 30 л (что согласуется с распределением в межклеточной жидкости).
Метаболизм и выведение
Репаглинид почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Репаглинид и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью, менее 8% - с мочой (в виде метаболитов), менее 1% - с калом (в неизмененном виде). T1/2 составляет приблизительно 1 ч.
Показания
— инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II).
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, подбирая дозу с целью оптимизации уровня глюкозы.
Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мкг.
Повышение дозы необходимо проводить не ранее чем через 1-2 недели постоянного приема в зависимости от лабораторных показателей углеводного обмена.
Максимальная разовая доза – 4 мг, максимальная суточная доза - 16 мг.
При переходе с другого гипогликемического препарата на НовоНорм рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг.
НовоНорм следует принимать перед каждым основным приемом пищи. Оптимальное время приема препарата – за 15 мин до приема пищи, но можно принимать за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (бледность, усиление потоотделения, сердцебиение, расстройства сна, тремор); колебания уровня глюкозы в крови могут вызывать временные нарушения остроты зрения, особенно в начале лечения (отмечалось у незначительного числа больных и не требовало отмены препарата).
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, запор; в отдельных случаях - повышение уровня печеночных ферментов.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница.
Противопоказания
— инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);
— диабетический кетоацидоз (в т.ч. с коматозным состоянием);
— тяжелые нарушения функции почек;
— тяжелые нарушения функции печени;
— сопутствующее лечение лекарственными препаратами, ингибирующими или индуцирующими CYP3A4;
— беременность (в т.ч. планируемая);
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения репаглинида при беременности не проводилось, в связи с чем применение препарата не рекомендуется.
При беременности, во время родов и в послеродовом периоде возможны существенные изменения состояния углеводного обмена, что требует тщательного медицинского контроля за состоянием пациентки и перевода на инсулин.
При необходимости применения репаглинида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что тератогенное действие отсутствует; однако при применении препарата в высоких дозах у крыс на последней стадии беременности наблюдалась эмбриотоксичность, нарушение развития конечностей у плода.
Репаглинид выделяется с грудным молоком.
Особые указания
В случае заболевания печени или почек, обширного оперативного вмешательства либо недавно перенесенного заболевания или инфекции контроль над содержанием глюкозы в крови и течением сахарного диабета на фоне приема препарата НовоНорм может быть утрачен.
При применении препарата у пациентов с заболеваниями почек следует учитывать, что общий клиренс репаглинида в плазме снижен. Подбор дозы пациентам с патологией почек следует проводить с осторожностью (в связи с повышенной чувствительностью к инсулину).
Клинические исследования безопасности применения препарата у пациентов старше 75 лет и у больных с печеночной недостаточностью не проводились.
У ослабленных больных или у пациентов пониженного питания начальная и поддерживающая дозы должны быть минимальными, необходим осторожный подбор доз для предупреждения гипогликемических реакций.
Возникающие гипогликемические состояния обычно являются реакциями средней степени тяжести и легко купируются приемом углеводов. При тяжелых состояниях может возникнуть необходимость в/в введения декстрозы (глюкозы). Вероятность развития таких реакций зависит от таких индивидуальных факторов, как диетические привычки, доза препарата, интенсивность физических нагрузок и стрессовых ситуаций.
Нет оснований предполагать возможность перекрестных аллергических реакций с производными сульфонилмочевины вследствие различной химической структуры.
Следует учитывать, что бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Пациентам, принимающим НовоНорм, следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. этанол может усиливать и продлевать гипогликемический эффект репаглинида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов следует предупредить о мерах предосторожности во избежание развития гипогликемии во время вождения автотранспорта. Это особенно важно для больных с недостаточным знанием симптомов гипогликемии или частыми гипогликемическими реакциями. При таких обстоятельствах следует оценить целесообразность вождения автомобиля или занятий другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипогликемического состояния.
Лечение: при появлении симптомов гипогликемии необходим прием углеводов внутрь; более тяжелые гипогликемии с судорогами, потерей сознания и развитием комы следует купировать путем в/в введения глюкозы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении гипогликемический эффект препарата НовоНорм могут усиливать ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, этанол и анаболические стероиды.
При одновременном применении гипогликемический эффект препарата НовоНорм могут ослаблять гормональные контрацептивы для приема внутрь, тиазидные диуретики, ГКС, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики (при назначении или отмене этих препаратов необходимо тщательно контролировать состояние углеводного обмена).
При одновременном применении препарата НовоНорм с препаратами, которые в основном выводятся с желчью, следует учитывать возможность потенциального взаимодействия между ними.
Фармакокинетическое взаимодействие
В связи с имеющимися данными о метаболизме репаглинида системой цитохрома CYP3A4 следует учитывать возможное взаимодействие препарата НовоНорм с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, интраконазол, эритромицин, флуконазол, мибефрадил), приводящее к повышению уровня репаглинида в плазме.
Лекарственные препараты, индуцирующие CYP3A4 (рифампицин, фенитоин), могут снижать концентрацию репаглинида в плазме. Поскольку величина индуцирующего эффекта неизвестна, совместное применение препарата НовоНорм с этими препаратами противопоказано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте. Срок годности - 4 года.
Подробное описание
