окончания действия:


02.08.2022


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Телпрес


Международное непатентованное или химическое наименование:


Телмисартан


Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки
20 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-
14 шт. - блистеры (600) - коробки картонные- In-Bulk
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные-

таблетки
40 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-
14 шт. - блистеры (480) - коробки картонные- In-Bulk
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные-

таблетки
80 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-
14 шт. - блистеры (315) - коробки картонные- In-Bulk
14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные-



 

производства:
№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Лабораториос Ликонса С.А.
Avda. Miralcampo №7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Spain
Испания
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Лабораториос Ликонса С.А.
Avda. Miralcampo №7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Spain
Испания
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "Радуга Продакшн" (ЗАО "Радуга Продакшн")
197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А
Россия
4
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Лабораториос Ликонса С.А.
Avda. Miralcampo №7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Spain
Испания
5
Выпускающий контроль качества
Закрытое акционерное общество "Радуга Продакшн" (ЗАО "Радуга Продакшн")
197229, г. Санкт-Петербург, ул. 3-я Конная Лахта, д. 48, корп. 7, лит. А
Россия
6
Выпускающий контроль качества
Лабораториос Ликонса С.А.
Avda. Miralcampo №7, Poligono Industrial Miralcampo, 19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), Spain
Испания


 

Фармако-терапевтическая группа ангиотензина II рецепторов антагонист


Код АТХ
АТХ
C09CA07
Телмисартан


Телпрес (Telpres)
Действующее вещество: Телмисартан
Лекарственная форма:  таблетки

Состав:

Каждая таблетка 20 мг содержит: действующее вещество: телмисартан - 20,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 1,70 мг, повидон-К25 - 5,40 мг, меглюмин - 6,00 мг, маннитол - 81,90 мг, магния стеарат - 2,00 мг, кросповидон - 3,00 мг.

Каждая таблетка 40 мг содержит: действующее вещество: телмисартан - 40,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 3,40 мг, повидон-К25 - 10,80 мг, меглюмин - 12,00 мг, маннитол - 163,80 мг, магния стеарат - 4,00 мг, кросповидон - 6,00 мг

Каждая таблетка 80 мг содержит: действующее вещество: телмисартан - 80,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 6,70 мг, повидон-К25 - 21,60 мг, меглюмин - 24,00 мг, маннитол - 327,70 мг, магния стеарат - 8,00 мг, кросповидон - 12,00 мг.

Описание:

Таблетки 20 мг

Круглые таблетки с фаской, белого цвета, с гравировкой "LC" на одной стороне таблетки.

Таблетки 40 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой "LC" на одной стороне таблетки.

Таблетки 80 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, с гравировкой "LC" на одной стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа:Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ:  

C.09.C.A.07   Телмисартан
Фармакодинамика:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".
Фармакокинетика:

Всасывание

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с "печеночным кровотоком" (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекции доз не требуется.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы телмисартана не требуется.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендована более низкая начальная доза - 20 мг в сутки.

Телмисартан не выводится с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100 %.

При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания:

- Артериальная гипертензия;

- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;

- Беременность;

- Период грудного вскармливания;

- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

- Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2);

- Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 

С осторожностью:

- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;

- Нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания");

- Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);

- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;

- Гипонатриемия;

- Гиперкалиемия;

- Хроническая сердечная недостаточность;

- Ишемическая болезнь сердца;

- Стеноз аортального и митрального клапана;

- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);

- Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);

- Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;

- Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;

- Сахарный диабет.
Беременность и лактация:

Лекарственные средства, воздействующие непосредственно на РААС, могут стать причиной серьезных повреждений и гибели развивающегося плода, поэтому при планировании или установлении факта беременности препарат должен быть сразу отменен и, если необходимо, назначена альтернативная гипотензивная терапия, имеющая установленный профиль безопасности при применении во время беременности. Применение препарата в период беременности противопоказано.

В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II происходило во время второго триместра беременности, рекомендуется проверка ультразвуковым методом функции почек и состояния черепа у плода.

Новорожденные, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотензии.

Терапия препаратом Телпрес противопоказана в период грудного вскармливания. Исследования влияния на фертильность человека не проводились.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки.

В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.

Нарушение функции почек

У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные эффекты:

В целом, частота возникновения нежелательных реакций, отмеченная для телмисартана сопоставима с аналогичной для плацебо. Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до