Гликлазид Канон (табл. с пролонг. высв. 30 мг N30) ЗАО Канонфарма продакшн - Россия
от 178 Р
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-003964
Дата регистрации:
15.11.2016
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн"
(ЗАО "Канонфарма продакшн") - Россия
Дата окончания действия:
15.11.2021
Срок введения в гражданский оборот:
5 лет
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Гликлазид Канон
Международное непатентованное или химическое наименование:
Гликлазид
Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки с пролонгированным высвобождением
30 мг
2 года
При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные-
30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
таблетки с пролонгированным высвобождением
60 мг
2 года
При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные-
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
4
Выпускающий контроль качества
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
Фармако-терапевтическая группа гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
АТХ
A10BB09
Гликлазид
Гликлазид Канон (Gliclazide Canon)
Действующее вещество: Гликлазид
Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением
Состав:
Дозировка 30 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное гидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1 мг.
Дозировка 60 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 60 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) 100 мг, кремния диоксид коллоидный 7 мг, маннитол 80 мг, магния стеарат 3,6 мг, масло растительное гидрогенизированное 7,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102,2 мг.
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклые (дозировка 30 мг); таблетки круглые, двояковыпуклые с риской (дозировка 60 мг), белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа:Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
АТХ:
A.10.B.B.09 Гликлазид
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30 л.
Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Особые популяции
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- прием миконазола;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или дибазолом.
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен только для взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ? 65 лет) - 30 мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.
При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени.
Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1 до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канон может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Побочные эффекты:
Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия.
Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Передозировка:
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В последствии, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:
1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):
Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.
Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов.
Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния.
В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние:
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечная недостаточность:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид Канон;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон и назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Контроль лабораторных показателей
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.
Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 мг и 60 мг.
Упаковка:
Дозировка 30 мг: по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Дозировка 60 мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Подробное описание
Дата окончания действия:
15.11.2021
Срок введения в гражданский оборот:
5 лет
Торговое наименование
лекарственного препарата:
Гликлазид Канон
Международное непатентованное или химическое наименование:
Гликлазид
Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки с пролонгированным высвобождением
30 мг
2 года
При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные-
30 шт. - упаковки ячейковые контурные - пачки картонные-
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
таблетки с пролонгированным высвобождением
60 мг
2 года
При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные-
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные-
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные-
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные-
№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
4
Выпускающий контроль качества
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
Фармако-терапевтическая группа гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ
АТХ
A10BB09
Гликлазид
Гликлазид Канон (Gliclazide Canon)
Действующее вещество: Гликлазид
Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением
Состав:
Дозировка 30 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 30 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 50 мг, кремния диоксид коллоидный 3,5 мг, маннитол 10 мг, магния стеарат 1,8 мг, масло растительное гидрогенизированное 3,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 81,1 мг.
Дозировка 60 мг
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: гликлазид 60 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) 100 мг, кремния диоксид коллоидный 7 мг, маннитол 80 мг, магния стеарат 3,6 мг, масло растительное гидрогенизированное 7,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102,2 мг.
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклые (дозировка 30 мг); таблетки круглые, двояковыпуклые с риской (дозировка 60 мг), белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа:Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
АТХ:
A.10.B.B.09 Гликлазид
Фармакодинамика:
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постирандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль основанный на применении гликлазида с пролонгированным высвобождением (целевой показатель гликозилированного гемоглобина (HbAlc) < 6,5%) достоверно снижает риск микро- и макрососудистых осложнении сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентрация гликлазида в плазме возрастает постепенно, достигая максимальной и выходя на плато через 6-12 часов. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и кривой концентрации препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, главным образом, почками. Объем распределения составляет около 30 л.
Прием препарата в дозе 30 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Выведение осуществляется в основном почками в виде метаболитов, менее 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20).
Особые популяции
У лиц пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не наблюдается.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- прием миконазола;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или дибазолом.
С осторожностью:
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Беременность и лактация:
Опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует.
Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены.
В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были.
Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются.
Препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных является инсулин. Рекомендуется заменить прием гликлазида на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, во время терапии препаратом кормление грудью противопоказано.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен только для взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза составляет 30-120 мг (1-4 таблетки) в 1 прием. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbAlc).
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза у взрослых, ранее не получавших лечения (в т.ч. у лиц пожилого возраста ? 65 лет) - 30 мг/сутки (1 таблетка), затем доза подбирается индивидуально до достижения необходимого результата.
При замене препаратом Гликлазид Канон другого гипогликемического средства не требуется какого-либо переходного периода времени.
Необходимо сначала прекратить прием данного препарата и только потом принимать препарат Гликлазид Канон.
Подбор дозы
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Подбор дозы необходимо проводить в соответствии с показателем концентрации глюкозы в крови после начала лечения. Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после, как минимум, двухнедельного периода.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая суточная доза составляет от 30 до 90-120 мг (от 1 до 3-4 таблеток), и не должна превышать 120 мг. Гликлазид Канон может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуемые лицам пожилого возраста дозы препарата идентичны таковым в отношении взрослых до 65 лет.
Почечная недостаточность
Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести идентичны таковым для лиц с нормальной функцией почек. Рекомендуется проведение тщательного медицинского наблюдения за пациентами.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства - гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз) рекомендуется применять минимальную дозу (30 мг) препарата.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Гликлазид Канон 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbAlc. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Побочные эффекты:
Гипогликемия в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен, может сопровождаться следующими симптомами: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, "липкая" кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Другие побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор (выраженность этих симптомов снижается при приеме во время еды).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности "печеночных" ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия.
Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности "печеночных" ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Передозировка:
Передозировка производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, может привести к развитию гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Умеренные симптомы гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. Тщательное наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что здоровью больного ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. При подозрении или диагностике гипогликемической комы, больному внутривенно струйно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно 5% раствор декстрозы для поддержания необходимой концентрации глюкозы в крови около 1 г/л. Тщательный контроль концентрации глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. В последствии, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего контроля жизненных функций пациента.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Взаимодействие:
1) Препараты, усиливающие действие гликлазида (повышение риска развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
Миконазол (системное введение или применение геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости контроля концентрации глюкозы крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания. Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами, например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, бигуанидами; бета-адреноблокаторами, ингибиторами дипептидил пептидазы-4, агонистами рецепторов глюкагонподобного пептида-1, флуконазолом; ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами, кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами, сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2) Препараты, ослабляющие действие гликлазида:
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приёма даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин: в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, наружное и ректальное введение): повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение):
Бета-2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания:
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней.
Препарат Гликлазид Канон может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов.
Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния.
В случае, если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:
- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние:
- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;
- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
- почечная недостаточность:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- передозировка препарата Гликлазид Канон;
- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);
- одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.
Печеночная/почечная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия развивающаяся у этих пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид Канон и назначить инсулинотерапию. У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Контроль лабораторных показателей
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.
Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с пролонгированным высвобождением, 30 мг и 60 мг.
Упаковка:
Дозировка 30 мг: по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1,2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Дозировка 60 мг: по 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту