удостоверение:


Д-р Редди'с Лабораторис Лтд - Индия


Производитель:


Д-р Редди'с Лабораторис Лтд - Индия


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Телсартан


Международное непатентованное или химическое наименование:


Телмисартан

 


Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
таблетки
40 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-

таблетки
80 мг
2 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные-
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные-



 

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State - 500090, India
Индия
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State - 500090, India
Индия
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State - 500090, India
Индия
4
Выпускающий контроль качества
Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
Survey No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State - 500090, India
Индия

Фармако-терапевтическая группа ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ
АТХ
C09CA07
Телмисартан
Действующее вещество
Телмисартан
Лекарственная форма:  
таблетки

Состав:
1 таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество: телмисартан 40,00 мг;

Вспомогательные вещества: меглюмин 12,00 мг, натрия гидроксид 3,35 мг, повидон-К30 12,0 мг, полисорбат-80 1,50 мг, маннитол 216,05 мг, магния стеарат 5,10 мг.

1 таблетка 80 мг содержит:

Действующее вещество: телмисартан 80,00 мг;

Вспомогательные вещества: меглюмин 24,00 мг, натрия гидроксид 6,70 мг, повидон-К30 24,0 мг, полисорбат-80 3,00 мг, маннитол 432,10 мг, магния стеарат 10,20 мг.

Описание:
Таблетки 40 мг

Таблетка капсуловидной формы, двояковыпуклая, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение "Т" и "L" по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение "40".

Таблетки 80 мг

Таблетка капсуловидной формы, двояковыпуклая, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение "Т" и "L" по разные стороны от нее. на другой стороне тиснение "80".

Фармакотерапевтическая группа:
Ангиотензина II рецепторов антагонист
МКБ-10:  
IX.I10-I15.I15   Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

АТХ:  
C.09.C.A.07   Телмисартан

Фармакодинамика:
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина (АРА) II, эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приёма препарата.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены".

В исследовании с телмисартаном проводилась оценка случаев сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта или госпитализации по причине застойной сердечной недостаточности. Было доказано снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов высокого сердечно-сосудистого риска (с заболеваниями коронарных артерий, инсультом, заболеваниями периферических артерий или сахарным диабетом с сопутствующим поражением органов-мишеней, таких как ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия в анамнезе) в возрасте старше 55 лет.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 50%. При приеме одновременно с пищей уменьшение площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) колеблется от 6% (при приеме дозы 40 мг) до 19% (при приеме дозы 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи. Наблюдается разница в концентрациях телмисартана в плазме крови у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы крови - 99,5% (в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином). Объем распределения - приблизительно 500 литров.

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с "печеночным" кровотоком (около 1500 мл/мин).

Пожилые пациенты

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Показания:
- Артериальная гипертензия.

- Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая наличие в анамнезе таких проявлений атеротромбоза, как ишемическая болезнь сердца (ИБС), инсульт или атеросклероз периферических артерий или наличие в анамнезе сахарного диабета II типа с документально подтвержденным поражением органов-мишеней.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Обструктивные заболевания желчевыводящих путей.

- Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).

- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией.

- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
- Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (см. раздел "Особые указания").

- Легкие и умеренные нарушения функции печени и/или почек (см. раздел "Особые указания").

- Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты.

- Гипонатриемия.

- Гиперкалиемия.

- Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).

- Хроническая сердечная недостаточность.

- Стеноз аортального и митрального клапана.

- Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия).

- Первичный гиперальдостеронизм.

Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

Не существует адекватных данных о применении телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.

Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно беременности.

При установлении факта беременности приём препарата следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативные варианты терапии.

Применение АРА II во II и III триместрах беременности у человека проявляется фетотоксичными эффектами (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа) и неонатальной токсичностью (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если АРА II применялись во II триместре беременности или позже, то рекомендуется провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Новорожденные, матери которых получали АРА II, должны тщательно наблюдаться в отношении артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

Грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии телмисартаном, поскольку нет доступных данных об опыте применения телмисартана в этот период. Рекомендуется применять альтернативную терапию с установленным профилем безопасности относительно грудного вскармливания, особенно в период новорожденности и при выхаживании недоношенных детей.

Фертильность

Не наблюдалось влияния телмисартана на фертильность самцов и самок животных в доклинических исследованиях.

Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Телсартан® - 1 таблетка 40 мг один раз в сутки. Некоторым пациентам эффективной может оказаться доза 20 мг в сутки (1/2 таблетки 40 мг). В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телсартан® может быть увеличена до 80 мг (1 таблетка 80 мг или 2 таблетки 40 мг) один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендованная доза препарата Телсартан® - 1 таблетка 80 мг один раз в сутки.

В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Нарушение функции почек

Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется низкая начальная доза 20 мг.

Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата Телсартан® не должна превышать 40 мг.

Применение при тяжелых нарушениях функции печени противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Пациенты пожилого возраста

Режим дозирования не требует изменений.

Побочные эффекты:
Общая частота побочных эффектов телмисартана у пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых исследованиях обычно сопоставима с плацебо (41,4% против 43,9%). Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов. Профиль безопасности препарата у пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности соответствует данным, полученным у пациентов с артериальной гипертензией.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто (?1/10 назначений); часто (1/10 - 1/100 назначений); нечасто (1/100 - 1/1000 назначений); редко (1/1000 - 1/10 000); очень редко (