действия:


 


Срок введения в гражданский оборот:


 


Торговое наименование
лекарственного препарата:


 


Международное непатентованное или химическое наименование:


 


Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
раствор для инъекций
40 мг+0.01 мг/мл
2,5 года - картриджи; 3 года - ампулы
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. (ампулы), при температуре не выше 30 град. (картриджи), (не замораживать)

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные-
1 мл - ампулы (100) - пачки картонные- для стационаров
1 мл - ампулы (250) - пачки картонные- для стационаров
1 мл - ампулы (5) - пачки картонные-
1.700 мл - картриджи (10) - пачки картонные-
1.700 мл - картриджи (100) - пачки картонные-
1.700 мл - картриджи (50) - пачки картонные-
1.800 мл - картриджи (10) - пачки картонные-
1.800 мл - картриджи (100) - пачки картонные-
1.800 мл - картриджи (50) - пачки картонные-
2 мл - ампулы (10) - пачки картонные-
2 мл - ампулы (100) - коробки картонные- для стационаров
2 мл - ампулы (250) - коробки картонные- для стационаров
2 мл - ампулы (5) - пачки картонные-

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика")
352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Фармако-терапевтическая группа местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметикФармако-терапевтическая группа местноанестезирующее средство+альфа- и бета-адреномиметик

Код АТХ
АТХ
N01BB58
Артикаин, в комбинации с другими препаратами
Артикаин с адреналином форте (Articaine with adrenaline forte)

Действующее веществоАртикаин + Эпинефрин

Лекарственная форма:  раствор для инъекций

Состав:1 мл раствора содержит:

активные вещества:

артикаина гидрохлорид - 40 мг

эпинефрина гидротартрат - 0,018 мг (в пересчете на эпинефрин - 0,010 мг);

вспомогательные вещества:

натрия дисульфит - 0,50 мг

натрия хлорид - 1,60 мг

динатрия эдетат - 0,25 мг 1 М

раствор натрия гидроксида до pH 5,0

вода для инъекций до 1 мл.
Описание:Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа:местноанестезирующее средство + ?- и ? адреномиметик
АТХ:  

N.01.B.B.58   Артикаин в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика:

Артикаин с адреналином форте - комбини­рованный препарат, в состав которого вхо­дит артикаин (местноанестезирующее сред­ство амидного типа) и эпинефрин (сосудо­суживающее средство), которое добавляют в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.

Артикаин является местноанестезирующим средством, используемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в сто­матологической практике. Амидная струк­тура артикаина подобна таковой у других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме чело­века быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушение артикаина до его не­активного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная ток­сичность препарата, позволяющая прово­дить повторные инъекции препарата. Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности за счет прекращения или уменьшения прове­дения сенсорных нервных импульсов вбли­зи места инъекции. Они обладают мембра­ностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости нервных клеток для ионов натрия.

Артикаин с адреналином форте оказывает быстрое (латентный период - от 1 до 3 ми­нут) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 минут.
Фармакокинетика:

Связь артикаина с белками плазмы крови составляет 95 %.

Все местноанестезирующие средства амид­ного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого, артикаин инактивиру­ется путем гидролиза в карбоксильной группе неспецифическими плазменными эстеразами тканей и крови. Так как гидро­лиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образую­щийся в результате главный метаболит ар­тикаина, артикаиновая кислота, не обладает местноанестезирующей активностью, и у нее не выявлено системной токсичности. После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 25 минут. Артикаин, глав­ным образом, выводится почками в виде артикаиновой кислоты (64,2±14,4 %), глюкуронида артикаиновой кислоты (13,4±5,0%) и неизмененного артикаина (1,45±0,77 %).

После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина состав­ляет 235±27 л/ч.

После подслизистого введения 2 мл Арти­каина с адреналином форте время достиже­ния максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) артикаина составляет 10-15 минут, а среднее значение макси­мальной концентрации в плазме крови (Сmах) артикаина составляет приблизитель­но 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 минут, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопостави­мые фармакокинетические данные. Разли­чия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отра­жают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин по­ступает в системный кровоток, в основном, в виде неактивного метаболита. Концентрация артикаина в крови в области альвеолы зуба после подслизистого введе­ния в тысячи раз превышает концентрацию артикаина в системном кровотоке. Выявле­на обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в об­ласти зубных альвеол.

Показания:

Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти и в переднем участке (включая премоляры) нижней челюсти, проводниковая анестезия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам (непереносимость сульфогрупп - особенно при бронхиальной астме) или к любому другому из вспомогатель­ных компонентов препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину:

- нарушение функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени);

- острая декомпенсация сердечной недостаточности;

- артериальная гипотензия;

- анемия (в том числе В12 дефицитная анемия);

- метгемоглобинемия;

- гипоксия;

- дети до 4-х летнего возраста (отсутствует опыт клинического применения).

Противопоказания в связи с наличием в составе препарата эпинефрина:

- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома;

- одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов (риск гипертонического кри­за и выраженной брадикардии);

- гипертиреоз;

- феохромоцитома;

- артериальная гипертензия.

С осторожностью:

С осторожностью: стенокардия; атеросклероз; постинфарктный кардиосклероз; нарушения мозгового кровообращения; инсульт в анамнезе; хронический бронхит; эмфизема легких; сахарный диабет; недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата); нарушения свертываемости крови; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; выраженное возбуждение.
Беременность и лактация:

Артикаин проходит через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических дан­ных о применении препарата во время беременности, решение о применении препарата принимается врачом-стоматологом только в том случае, если потенциальная польза от при­менения препарата для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном мо­локе не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для применения только в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии обычно вводят под слизистую оболочку в области переходной складки - вестибулярное депо 1,7 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное вве­дение от 1,0 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны.

Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необ­ходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зу­бов количество инъекций обычно удается ограничить.

При удалении премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1,0 - 1,7 мл препарата под слизи­стую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция на 0,5-0,7 мл на зуб. При хирургических вмешательст­вах Артикаин с адреналином форте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально. Максимальная доза - 7 мг/кг.

Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составля­ет 30-45 минут.

Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу (см. раздел "Особые указания").

У пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза препарата Артикаин с адреналином форте подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной не­достаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения доста­точной глубины анестезии.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: в зависимости от примененной дозы возможны случаи нарушения сознания, вплоть до его потери; нарушение дыхания вплоть до его оста­новки; мышечный тремор; непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие, вплоть до генерализованных судорог; головокружение, парестезии, гипестезии, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время по­сле инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недоста­точность и шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина воз­можно развитие тахикардии, нарушений ритма сердца, повышение АД.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать вплоть до развития анафилактического шока.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции; появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва, в частности в стоматологической практике, лицевого нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:

При появлении первых признаков передозировки (головокружение, двигательное возбужде­ние, потеря сознания) во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, пере­вести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, обес­печить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать АД, ЧСС.

При одышке, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лег­ких (введение центральных аналептиков противопоказано).

При судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем показателей гемодинамики.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия растворов элек­тролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероиды, альбумин.

При сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем ЧСС и АД.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы (селек­тивные).

При повышении АД - периферические вазодилататоры. Оксигенотерапия и контроль со­стояния кровообращения необходимы во всех случаях.
Взаимодействие:

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы усиливают гипертен­зивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ле­карственные средства.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

При одновременном применении с гепарином, ацетилсалициловой кислотой - риск кровоте­чений в месте инъекции возрастает.

При одновременном применении с миорелаксантами - усиление и удлинение действия миорелаксантов.

С ингибиторами холинэстеразы - замедление метаболизма местноанестезирующего средства. С гипогликемическими средствами для приема внутрь: эпинефрин может ингибировать вы­свобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшить эффект гипогли­кемических средств для приема внутрь.

С некоторыми средствами для ингаляционного наркоза (галотан)

Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому увеличивать риск развития нарушений ритма сердца после инъекций препарата Артикаин с адреналином форте.

С дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, со­держащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болез­ненности.
Особые указания:

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Для предотвращения инфекции (в том числе вирусного гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов (опасность гепатита). Нельзя использовать поврежденный картридж.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом индивидуально.
Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций (40 мг + 0,01 мг)/мл.
Упаковка:

По 1,7 мл препарата в картриджи. По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке или во вкладыше для фиксации картриджей из картона. 1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытая).

По 1 мл или 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка для стационаров
По 20, 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в коробке из картона.
Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

2 года - картриджи; 3 года - ампулы.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту