Прамипексол

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

(S) - 2 - амино - 4, 5, 6, 7 - тетрагидро - 6 - (пропиламино) - бензотиазола дигидрохлорида моногидрат

 

Фармакологическое действие:

Противопаркинсонический препарат - селективный агонист дофаминовых рецепторов. Стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черном веществе, влияет на содержание импульсации в нейронах полосатого тела. Снижает секрецию пролактина, СТГ, АКТГ.

 

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (пища не влияет на объем всасывания), абсолютная биодоступность - 90%. TCmax - 2 ч, после приема пищи - 3 ч. Объем распределения - 500 л; связь с белками плазмы - 15%. Накапливается в эритроцитах. Css достигается после 2 дней приема. T1/2 у молодых лиц - 8 ч, у пожилых - 12 ч. Выводится почками (секретируется почечными канальцами через систему транспорта органических катионов) - 90% от введенной дозы, преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 400 мл/мин. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин; при ХПН (КК 20 мл/мин) он снижается на 75%, а при КК 40 мл/мин - на 60%. У больных, находящихся на гемодиализе, клиренс крайне низок.

 

Показания:

Болезнь Паркинсона.

 

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная недостаточность, артериальная гипотензия.

 

Режим дозирования:

Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375 мг/сут, с постепенным повышением каждые 5-7 дней до достижения эффекта: вторая неделя лечения - 0.75 мг/сут, третья неделя - 1.5 мг/сут, четвертая - 2.25 мг/сут, пятая - 3 мг/сут, шестая - 3.75 мг/сут, седьмая - 4.5 мг/сут. Поддерживающая терапия - 1.5-4.5 мг/сут в 3 приема. При ХПН необходима коррекция дозы: КК более 60 мл/мин - 0.125 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1.5 мг 3 раза в сутки; при КК 35-59 мл/мин, начальная доза - 0.125 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5 мг в 2 приема; при КК 15-34 мл/мин - начальная доза 0.125 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) - 1.5 мг в 1 прием. Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1 нед.

 

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, акатизия, вегетативная лабильность, нарушения мышления), галлюцинации, сонливость, бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астения, амнезия, гипестезия, дистония, миоклонус, тремор, депрессия, тревожность, атаксия, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: гипертонус мышц, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, артрит, бурсит, миастения, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры, снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, боль в животе, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота. Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит, ринит, гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, изменение голоса. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, паралич аккомодации, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления, ослабление слуха. Аллергические реакции. Прочие: гипертермия, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, плевральный выпот, периферические отеки, снижение массы тела, повышенное потоотделение.

 

Особые указания:

На ранних стадиях болезни Паркинсона может быть использован в виде монотерапии, на поздних стадиях - в комбинации с леводопой и др. противопаркинсоническими препаратами, что позволяет уменьшить дозу леводопы и ослабить связанные с ее длительным приемом побочные эффекты.

 

Взаимодействие:

Повышает концентрацию леводопы на 40%, снижает ее TCmax с 2.5 до 0.5 ч. Циметидин увеличивает AUC на 50% и T1/2 - на 40%. Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс на 20%. Антагонисты дофамина (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность лечения.