19-21, 1103 Budapest, Hungary


 


 


Дата окончания действия:


26.10.2020


Срок введения в гражданский оборот:


5 лет


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Лордестин®


Международное непатентованное или химическое наименование:


Дезлоратадин

Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
сироп
0.5 мг/мл
2 года
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

120 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте с дозирующим стаканчиком/- Без рецепта
150 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте с дозирующим стаканчиком/- Без рецепта
60 мл - флаконы - пачки картонные /в комплекте с дозирующим стаканчиком/- Без рецепта

№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (готовой ЛФ)
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Str. Cuza-Voda nr. 99-105, Targu-Mures, Jud. Mures, cod 540306, Romania
Румыния
2
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Str. Cuza-Voda nr. 99-105, Targu-Mures, Jud. Mures, cod 540306, Romania
Румыния
3
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Str. Cuza-Voda nr. 99-105, Targu-Mures, Jud. Mures, cod 540306, Romania
Румыния
4
Выпускающий контроль качества
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Str. Cuza-Voda nr. 99-105, Targu-Mures, Jud. Mures, cod 540306, Romania
Румыния
5
Выпускающий контроль качества
ОАО "Гедеон Рихтер"
Gyomroi st. 19-21, H-1103 Budapest, Hungary
Венгрия
Фармако-терапевтическая группа противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ
АТХ
R06AX27
Дезлоратадин
Лордестин® (Lordestin®)
Действующее веществоДезлоратадин
Лекарственная форма:  сироп

Состав:

Действующее вещество: дезлоратадина гемисульфат 0,578 мг (эквивалентно дезлоратадину 0,5 мг) в 1 мл сиропа.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 150 мг, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70% 150 мг, лимонная кислота 4,6 мг, натрия цитрата дигидрат 1,26 мг, натрия цикламат 5 мг, гипромеллоза-2910 3,5 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,25 мг, ароматизатор миндальный 0,75 мг, вода до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный раствор с запахом миндаля.
Фармакотерапевтическая группа:противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:  

R.06.A.X   Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.27   Дезлоратадин

Фармакодинамика:

Дезлоратадин - антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейтротриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков и течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг один раз в день клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пиши или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг один раз вдень.

Метаболизм

Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина глюкуронида.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками (< 2%) и через кишечник (< 7%), наибольшая часть выводится в виде метаболитов почками и через кишечник примерно в равном количестве. Период полувыведения составляет 20-30 часов (в среднем - 27 часов).
Показания:

- Аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выведения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- беременность и лактация;

- возраст до 1 года;

- наследственно передаваемые нарушения - непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лopдестин® сироп 0,5 мг/мл содержит сорбитол. Непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин® сироп 0,5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.

Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в день.

Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2,5 мл до 20 мл.

Побочные эффекты:

У детей в возрасте до 2 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные реакции, частота которых была выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл частота побочных эффектов была такой же, как и при применении плацебо.

У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%).

При применении Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в день частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Во время постмаркетингового применения прочие побочные эффекты возникали очень редко (1/10 000 назначений (менее 0,01 %)):

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отёк, зуд, сыпь, крапивница, одышка);

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, галлюцинации, психомоторная гиперактивность, судороги;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение активности "печеночных" ферментов, гепатит;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотосенсибилизация.

При ухудшении течении любой из перечисленных реакции или возникновении новой Вам следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка:

Симптомы

Прием дозы, превышающей рекомендуемую в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в день (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.

Лечение

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие:

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Не выявлено взаимодействия с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.

Особые указания:

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл у детей в возрасте до 1 года не установлена.

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, а также физикальное обследование, лабораторные исследования и кожные тесты.

Тяжёлая почечная недостаточность

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1,7 и 2,5 раза соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадип плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике Лордестин® сиропа 0,5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В рекомендованных дозах Лордестин® сироп 0,5 мг/мл не влияет на способность управлять автотранспортом и на работу с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:Сироп, 0,5 мг/мл.

Упаковка:

По 60 мл, 120 мл и 150 мл во флаконы темного стекла вместимостью 60 мл, 125 мл и 150 мл.

Каждый флакон укупорен пластиковой навинчивающейся крышкой (полипропилен марки РР 28 белый), имеющей устройство защиты от открывания детьми. Сверху навинчивающейся крышки помещен пластиковый дозирующий стаканчик (полипропилен марки РР 28), градуированный от 2,5 мл до 20 мл.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта