препарата:


 Нексиум




Международное непатентованное или химическое наименование:


 Эзомепразол







№ п/пИдентификатор формы выпуска (idPack)Лекарственная формаДозировкаКол-во в потр.уп.Первичн.упакКол-во в перв.уп.Потреб.упакКол-во перв. уп.КомплектностьСрок годности


1
113107
таблетки покрытые оболочкой
20 мг
2100
упаковки ячейковые контурные
7,000
коробки картонные
4
~
3 года


2
113108
таблетки покрытые оболочкой
40 мг
2100
упаковки ячейковые контурные
7,000
коробки картонные
4
~
3 года


3
114721
таблетки покрытые оболочкой
20 мг
7
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
1
~
3 года


4
114722
таблетки покрытые оболочкой
40 мг
7
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
1
~
3 года


5
114723
таблетки покрытые оболочкой
20 мг
14
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
2
~
3 года


6
114724
таблетки покрытые оболочкой
40 мг
14
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
2
~
3 года


7
114725
таблетки покрытые оболочкой
20 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года


8
114726
таблетки покрытые оболочкой
40 мг
28
упаковки ячейковые контурные
7,000
пачки картонные
4
~
3 года






1
Производство готовой лекарственной формы
АстраЗенека АБ
Швеция


2
Производитель (Выпускающий контроль качества)
АстраЗенека АБ
Швеция


3
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Корден Фарма ГмбХ
Германия


4
Первичная упаковка
ЗиО-Здоровье ЗАО
Россия


5
Первичная упаковка
Корден Фарма ГмбХ
Германия


6
Вторичная/потребительская упаковка
ЗиО-Здоровье ЗАО
Россия


7
Вторичная/потребительская упаковка
Корден Фарма ГмбХ
Германия



НЕКСИУМ (NEXIUM)код ATX: A02BC05  
esomeprazoleФорма выпуска, состав и упаковкаТаблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой '20 mG' на одной стороне и 'А/ЕН' в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).    1 таб.эзомепразола магния тригидрат    22.3 мг,      что соответствует содержанию эзомепразола    20 мгВспомогательные вещества:  глицерил моностеарат 40-55 - 1.7 мг, гипролоза - 8.1 мг, гипромеллоза - 17 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 60 мкг, краситель железа оксид желтый (E172) - 20 мкг, магния стеарат - 1.2 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1) - 35 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 273 мг, парафин - 200 мкг, макрогол - 3 мг, полисорбат 80 - 620 мкг, кросповидон - 5.7 мг, натрия стеарилфумарат - 570 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 28 мг, титана диоксид (E171) - 2.9 мг, тальк - 14 мг, триэтилцитрат - 10 мг.7 - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.7 - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.7 - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой '40 mG' на одной стороне и 'А/ЕI' в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).    1 таб.эзомепразола магния тригидрат    44.5 мг,      что соответствует содержанию эзомепразола    40 мгВспомогательные вещества:  глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.7 - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.7 - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.7 - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азыФармакологическое действиеИнгибитор Н+-К+-АТФ-азы. Эзомепразол является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.Механизм действия Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.
ФармакокинетикаВсасывание и распределениеЭзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/ Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.Метаболизм и выведениеВ условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием изоферментов системы цитохрома P450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/ AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма эзомепразола при 'первом прохождении' через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно вызванного тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют изофермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/ эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПриблизительно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/ AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не меняется.После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз/ различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на режим дозирования препарата).У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значение AUC и Tmax в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.Показания к применению препарата НЕКСИУМГастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;— длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;— симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).Пациенты, длительно принимающие НПВП:— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).Режим дозированияВзрослые и дети 12 лет и старшеПри гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/ в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/ Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата 'по необходимости', т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/ при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме 'по необходимости'.ВзрослыеПри язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 в течение 1 недели.С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз/ в течение 4 недель после окончания в/в терапии антисекреторными препаратами.Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/ Длительность лечения составляет 4-8 недель.Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.Введение препарата через назогастральный зонд1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.3. Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды. Побочное действиеНиже приведены побочные эффекты, отмеченные при применении препарата Нексиум как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении, и не зависящие от режима дозирования.Частота    Побочные эффектыЧасто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,