- 6, 7 - диметокси - 2 - хиназолинил) метиламино] пропил] тетрагидро - 2 - фу ранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:
Блокатор альфа1-адренорецепторов (преимущественно в зоне предстательной железы, мочеиспускательного канала и треугольника мочевого пузыря). Снижает давление в мочеиспускательном канале и уменьшает сопротивление току мочи, облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. В терапевтических дозах не влияет на альфа1-адренорецепторы сосудов.

Фармакокинетика:
После приема внутрь 5 мг Cmax (10.3 нг/мл) в плазме достигается через 3 ч. Биодоступность - 45-53%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание активного вещества. Связь с белками плазмы - 90%.T1/2 - 8 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется, в основном с желчью и с каловыми массами (75-91%) в виде неактивных метаболитов и почками в виде неактивных метаболитов (15-30%) и в неизмененном виде (11%). У пожилых людей всасывание происходит быстрее, Cmax и биодоступность - выше, объем распределения ниже, T1/2 остается неизменным. При ХПН объем распределения и общий клиренс увеличиваются в результате снижения степени связывания с белками плазмы.Из-за высокой степени метаболизма, даже при тяжелой ХПН (КК - 15-40 мл/мин) не происходит кумуляции. При ХСН фармакокинетические параметры не меняются.

Показания:
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), одновременный прием др. альфа-адреноблокаторов.C осторожностью. ИБС, ХПН, сопутствующая терапия гипотензивными средствами, пожилой возраст (старше 75 лет).

Режим дозирования:
Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером, начинать лечение с вечернего приема. Суточная доза - 10 мг. Пожилым и больным, получающим гипотензивную терапию, назначают по 5 мг/сут, вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).

Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных ИБС - обострение симптомов стенокардии. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд. Прочие: шум в ушах, отеки, гиперемия кожи.Передозировка. Симптомы: снижение АД. Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличение ОЦК, диализ - неэффективен.

Взаимодействие:
Не совместим с др. альфа1-адреноблокаторами. Усиливает эффект гипотензивных средств, в т.ч. БМКК и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе)