в результате ингибирования ДНК-зависимой РНК полимеразы.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2-4 ч. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Не проходит через ГЭБ. Наиболее высокие концентрации создаются в легких. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 35-40 ч. Экскретируется в виде метаболитов почками (53%) и с желчью (30%).
Активен в отношении микобактерий туберкулеза и авиум-внутриклеточного комплекса (MAIC). При монотерапии быстро развивается устойчивость.
Показания: Туберкулез легких, MAIC-инфекция у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. ансамицинам (например, рифампицину), тяжелые нарушения функций печени и почек, беременность, возраст до 18 лет.
Побочные действия: Диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, артралгии, астения, бессонница, головная боль, боль в груди, увеит, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, окрашивание мочи и слезной жидкости в красный цвет, аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, бронхоспазм.
Взаимодействие: Усиливает эффекты противотуберкулезных средств, ослабляет (индуцирует активность монооксидазной системы) - пероральных контрацептивов и других лекарств, биотрансформирующихся при участии цитохрома P450.
Способ применения и дозы: Для взрослых: при туберкулезе легких 150-300 мг внутрь, курс лечения - не менее 6 мес; при MAIC-инфекции - 300 мг/сут, при вторичной присоединившейся микобактериальной инфекции - 450-600 мг в сутки до 6 мес (в комбинации с др. препаратами).
Меры предосторожности: В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови.