введения в гражданский оборот:


бессрочный


Торговое наименование
лекарственного препарата:


Ровамицин


Международное непатентованное или химическое наименование:


Спирамицин

 


Лекарственная форма
Дозировка
Срок годности
Условия хранения
Упаковки
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
1.5 млн.МЕ
1.5 года
 

флаконы (1) /~/ - пачки картонные




№ п/п
Стадия производства
Производитель
Адрес производителя
Страна
1
Производитель (Все стадии производства)
Авентис Интерконтиненталь
 
Франция


 

Фармако-терапевтическая группа антибиотик-макролид

 


Код АТХ
АТХ
J01FA02
Спирамицин


 

РОВАМИЦИН® (ROVAMYCINE)

 
spiramycin


 

Форма выпуска, состав и упаковка

 

Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "RPR 107" на одной стороне.

       1 таб.

спирамицин        1.5 млн.МЕ

 

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.

 

Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

 

8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

 

Таблетки, покрытые оболочкой белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ROVA 3" на одной стороне.

       1 таб.

спирамицин        3 млн.МЕ

 

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая.

 

Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

 

5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения        1 фл.

спирамицин        1.5 млн.МЕ

 

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 4 мл) - пачки картонные.

 

 

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов

 

Регистрационные №№:

# таб., покр. оболочкой, 1.5 млн.МЕ: 16 шт. - П №013418/01, 29.12.06

# таб., покр. оболочкой, 3 млн.МЕ: 10 шт. - П №013418/01, 29.12.06

# лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1.5 млн.МЕ: фл. 1 шт. - П №013418/02, 07.12.07

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

 

Антибиотик из группы макролидов. Механизм антибактериального действия обусловлен торможением синтеза белка в микробной клетке за счет связывания с 50S-субъединицей рибосомы.

 

Обычно чувствительные микроорганизмы (МПК? 1 мг/л): стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Toxoplasma gondii.

 

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. В отношении данных возбудителей антибиотик умеренно активен in vitro, положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК.

 

Устойчивые микроорганизмы (МПК>4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia asteroides, Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.

 

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробиофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.

 

 

Фармакокинетика

 

Всасывание

 

Абсорбция спирамицина происходит быстро, но неполно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицина внутрь в дозе 6 млн.МЕ Cmax спирамицина в плазме составляет около 3.3 мкг/мл. После в/в введения 1.5 млн.МЕ спирамицина путем одночасовой инфузии Cmax составляет 2.3 мкг/мл. При введении 1.5 млн.МЕ каждые 8 ч Css достигается к концу второго дня (Cmax около 3 мкг/мл и Cmin около 0.5 мкг/мл).

 

Распределение

 

Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макрофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Этим объясняется эффективность спирамицина в отношении внутриклеточных бактерий. Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%).

 

Метаболизм и выведение

 

Спирамицин метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой.

 

Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T1/2 после приема 3 млн.МЕ спирамицина внутрь составляет приблизительно 8 ч. T1/2 после в/в инфузии составляет около 5 ч.

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

T1/2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

 

 

Показания

 

Для приема внутрь

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

 

— инфекции ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит);

 

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, обострение хронического бронхита);

 

— инфекции периодонта;

 

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма);

 

— инфекции костей и суставов;

 

— инфекции половой системы (не гонорейной этиологии);

 

— токсоплазмоз, в т.ч. у беременных.

 

Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у пациентов после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации.

 

Профилактика острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллины.

 

Для в/в введения

 

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей у взрослых:

 

— острая пневмония;

 

— хроническая вторичная инфекция верхних и нижних отделов дыхательных путей;

 

— инфекционно-зависимая бронхиальная астма.

 

 

Режим дозирования

 

Взрослым внутрь назначают 2-3 таб. по 3 млн. МЕ или 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (т.е. 6-9 млн. МЕ) в сутки за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн.МЕ.

 

Детям с массой тела 20 кг и более доза составляет 150-300 тыс. МЕ/кг массы тела/сут, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза для детей составляет 300 тыс. МЕ/кг/сут.

 

Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают препарат по 3 млн. МЕ 2 раза/сут (6 млн. МЕ/сут) в течение 5 дней, детям - по 75 тыс.МЕ/кг массы тела 2 раза/сут в течение 5 дней.

 

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.

 

Парентерально Ровамицин применяют только у взрослых. Вводят путем в/в инфузии по 1.5 МЕ каждые 8 ч (4.5 млн.МЕ/сут). При необходимости в случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса. При улучшении состояния пациента следует продолжить терапию путем приема Ровамицина внутрь.

 

Перед введением содержимое флакона растворяется в 4 мл воды для инъекций. Препарат вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч (как минимум в 100 мл 5% раствора глюкозы).

 

 

Побочное действие

 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; очень редко (менее 0.01%) - псевдомембранозный колит, изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита; в единичных случаях - язвенный эзофагит и острый колит. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая).

 

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии.

 

Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0.01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения.

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.

 

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; очень редко (менее 0.01%) - ангионевротический отек, анафилактический шок.

 

Местные реакции: редко - умеренно выраженное раздражение по ходу вены, которое только в исключительных случаях может потребовать прекращения лечения.

 

Прочие: в отдельных случаях - васкулит, включая пурпуру Шенлейна-Геноха.

 

 

Противопоказания

 

— период лактации;

 

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития острого гемолиза);

 

— детский возраст (для таблеток 1.5 млн.МЕ - до 3 лет, для таблеток 3 млн.МЕ - до 18 лет);

 

— повышенная чувствительность к спирамицину и к другим компонентам препарата.

 

С осторожностью назначают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Возможно применение Ровамицина при беременности по показаниям.

 

При назначении Ровамицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спирамицина с грудным молоком.

 

У спирамицина не выявлено тератогенного действия. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% - во II триместре и c 65% до 44% - в III триместре.

 

 

Применение при нарушениях функции печени

 

С осторожностью назначают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.

 

 

Применение при нарушениях функции почек

 

Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией спирамицина изменения дозы не требуется.

 

 

Особые указания

 

У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.

 

В/в введение препарата должно быть немедленно прекращено в случае появления признаков любой аллергической реакции.

 

С осторожностью следует применять препарат с алкалоидами спорыньи.

 

 

Передозировка

 

Симптомы: случаи передозировки спирамицина неизвестны. Возможными симптомами являются тошнота, рвота, диарея.

 

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

 

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме (необходим клинический контроль и некоторое изменение дозы леводопы).

 

 

Условия отпуска из аптек

 

Препарат отпускается по рецепту.

 

 

Условия и сроки хранения

 

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 1.5 млн.МЕ – 3 года, для таблеток 3 млн.МЕ - 4 года.

 

Лиофилизат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для лиофилизата - 1.5 года.

 

После разведения раствор стабилен в течение 12 ч в условиях хранения при комнатной температуре.

 

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.