в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект - в отношении симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. Снотворное действие наступает без нарушения фазности через 20-45 мин и продолжается 6-8 ч.

Фармакокинетика:
После приема внутрь Cmax достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 - 24-36 ч. Выводится почками.

Показания:
Бессонница (различного генеза), неврозы, комплексное лечение шизофрении, эпилепсии, маниакально-депрессивного психоза, абстинентный синдром при алкоголизме, премедикация, введение в анестезию и ее поддержание.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, миастения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкапния; острое отравление этанолом, снотворными, анальгезирующими, антипсихотическими или антидепрессивными ЛС, а также препаратами Li+; наркомания, одновременный прием ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), беременность (I триместр), период лактации, ранний детский возраст (включая новорожденных).C осторожностью. Нарушения мозгового кровообращения, хронический алкоголизм, сердечная и/или дыхательная недостаточность, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Режим дозирования:
При нарушениях сна - внутрь, непосредственно перед сном или за 20 мин до сна, взрослым - 1-2 мг; пациентам пожилого возраста - 0.5-2 мг; детям и подросткам до 15 лет - по 0.5-1.5 мг. Длительность лечения - от 2-5 дней до 2-3 нед (не более 4 нед), у детей она должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу. Для премедикации за 30-60 мин до начала общей анестезии (изолированно или в комбинации с др. ЛС) - в/м (раствор для парентерального применения готовят ex tempore), 1-2 мг (из расчета 0.015-0.03 мг/кг). При введении в анестезию - в/в медленно, 1-2 мг. При необходимости поддержания общей анестезии дополнительно вводят малыми дозами.

Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, снижение способности к концентрации внимания, замедление физических и психических реакций, парестезии, головная боль, амнезия, дезориентация при пробуждении, парадоксальное развитие тревоги, галлюцинаций, возбуждение, эпилептические припадки, после отмены - нарушения сна. Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: затруднение дыхания (бронхоспазм), кожная сыпь. Местные реакции: болезненность и жжение в месте инъекции. Прочие: снижение АД, задержка мочи, изменение либидо, у предрасположенных больных - лекарственная зависимость, толерантность.

Особые указания:
Риск развития лекарственной зависимости повышается при одновременном назначении др. снотворных и психоактивных ЛС, этанола. При резкой отмене и лекарственной зависимости возможно развитие синдрома "отмены" - возобновление нарушений сна в более выраженной форме, тревожность, раздражительность, головная боль, тремор, повышенное потоотделение, судороги, галлюцинации. Препарат следует вводить в вену крупного калибра. Из-за опасности развития некроза необходимо избегать в/а введения. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. У детей в возрасте до 14 лет применяют только по абсолютным показаниям. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Увеличивает депримирующее действие антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, общих анестетиков, а также снотворных, противоэпилептических и антигистаминных ЛС. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (включая побочные). Цизаприд может увеличить абсорбцию препарата и привести к усилению седативного эффекта.