Фарма ГмбХ - Германия


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Дексалгин


Международное непатентованное
или группировочное или химическое наименование:


 Декскетопрофен

 


п
Идентификатор формы выпуска (idPack)
Лекарственная форма
Дозировка
Кол-во в потр.уп.
Первичн.упак
Кол-во в перв.уп.
Потреб.упак
Кол-во перв. уп.
Комплектность
Срок годности
1
154074
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
25 мг/мл
20
ампулы темного стекла
2,000
Картонная пачка
10
в упаковку контурную пластиковую (поддоны) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку
5 лет; после приготовления - 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.)
2
274008
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
25 мг/мл
10
ампулы темного стекла
2,000
Картонная пачка
5
в упаковку контурную пластиковую (поддоны) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку
5 лет; после приготовления - 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.)
3
274014
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
25 мг/мл
2
ампулы темного стекла
2,000
Картонная пачка
1
в упаковку контурную пластиковую (поддоны) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку
5 лет; после приготовления - 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.)
1
Производитель (Все стадии производства)
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.Л.
Италия
Фармако-терапевтическая группа НПВП

Код АТХ
АТХ
M01AE17
Декскетопрофен
ДЕКСАЛГИН® (DEXALGIN)

dexketoprofenФорма выпуска, состав и упаковкаРаствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл 1 амп.декскетопрофена трометамол 36.9 мг 73.8 мг,  что соответствует содержанию декскетопрофена 25 мг 50 мгВспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.2 мл - ампулы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: НПВСФармакологическое действиеНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.ФармакокинетикаВсасываниеПосле в/м введения декскетопрофена трометамола Cmax в плазме крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.РаспределениеДля декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.Метаболизм и выведениеГлавным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.Показания— купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);— симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).Режим дозированияПрепарат предназначен для в/в и в/м введения.Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низкой дозы; суточная доза составляет 50 мг.Дексалгин предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.Правила приготовления и введения растворовСодержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.Побочное действиеЧастота развития побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1% ) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01 %), включая отдельные сообщения.Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).Со стороны ЦНС: иногда - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.Со стороны органов чувств: иногда - нечеткость зрения; редко: шум в ушах.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.Со стороны костно-мышечной системы: редко- мышечный спазм, затруднение движений в суставах.Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, анафилактический шок.Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.Местные реакции: часто - боль в месте инъекции; иногда - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции.Прочие: иногда - чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка. Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани.Противопоказания— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;— желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;— желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);— тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);— тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);— бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);— тяжелая сердечная недостаточность;— лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;— геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;— детский возраст;— повышенная чувствительность к компонентам препарата;— повышенная чувствительность к другим НПВС.Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанные заболевания соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Дексалгина при беременности и в период лактации противопоказано.Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин).У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.Особые указанияУ пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин следует отменить.Т.к. все НПВС могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении Дексалгина с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль. Как и другие НПВС, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.На фоне терапии Дексалгином, как и другими НПВС, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых функциональных печеночных проб, а также значительное повышение активности АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить.Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии Дексалгин пациент должен сообщить об этом врачу.В каждой ампуле препарата Дексалгин содержится 200 мг этанола.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения Дексалгином возможно ухудшение способности к концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций.ПередозировкаСимптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — промывание желудка, диализ.Лекарственное взаимодействиеПриведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВС, включая Дексалгин.Нежелательные комбинацииОдновременное назначение нескольких НПВС, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвенных поражений ЖКТ вследствие синергизма действия.При одновременном применении с пероралъными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС.При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.Комбинации, при которых требуется осторожностьПри необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВС связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВС могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВС.При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВС. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВС.Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВС.При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риска развития кровотечений.Комбинации, которые необходимо принимать во вниманиеНПВС могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВС могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВС в плазме, что может быть обусловлено ингибированием тубулярной секреции в почках и/или конъюгации с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВС.НПВС могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВС не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при назначении НПВС на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.Фармацевтическое взаимодействиеДексалгин нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).Дексалгин можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.Разбавленный раствор Дексалгина для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.Разбавленный раствор Дексалгина для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.При хранении разбавленных растворов Дексалгина для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет. Использовать только прозрачные и бесцветные растворы.После разбавления раствор хранят в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.