ЗАО - Россия


Производитель:


Рафарма ЗАО - Россия


Торговое наименование лекарственного препарата:


 Цефтриаксон


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Цефтриаксон


Упаковка:


Лекарственная формаДозировкаСрок годностиУсловия хранения
Упаковки
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
0.5 г
2 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

флаконы (1) - пачки картонные
флаконы (25) - коробки картонные

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
1 г
2 года
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.

флаконы (1) - пачки картонные
флаконы (25) - коробки картонные



 
Сведения о стадиях производства:
 
№ п/пСтадия производстваПроизводительСтрана
1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Закрытое акционерное общество 'Рафарма'
Россия
2
Производитель фармацевтической субстанции (цефтриаксон натрия)
Жухай Юнайтед Лабораториз Ко.Лтд
Китай
 
Регистрационный номер:Торговое название: ЦефтриаксонМеждународное непатентованное название: цефтриаксонЛекарственная форма:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав:Активное вещество: цефтриаксон натрия - 1000 мг (в пересчете на цефтриаксон).Описание: кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа: антибиотик - цефалоспоринКод ATX: [J01DD04].Фармакологические свойства:ФармакодинамикаЦефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для ^ парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:Грамотрицателъные аэробы: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в том числе Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококи, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae.Анаэробы: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах ^ на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.ФармакокинетикаПри внутримышечном (в/м) введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата - 100 %.Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. При повторном в/м или внутривенном (в/в) введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15°/о-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения - от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный клиренс - 0.32 - 0.73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33 % до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.Показания к применениюИнфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:сепсис, менингит, брюшной тиф, сальмонеллез, диссеминированный боррелиозЛайма (ранние и поздние стадии заболевания); инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции у больных с пониженным иммунитетом; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛОР-органов; урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея, мягкий шанкр, сифилис). Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам. С осторожностьюПри неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией; беременным и в период лактации.Применение при беременности и в период лактацииПрименение цефтриаксона при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).При необходимости применения цефтриаксона в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).Способ применения и дозыПрепарат применяется внутримышечно или внутривенно.Для взрослых и для детей старше 12 лет Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки или 0.5 - 1 г каждые 12 ч.В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для новорожденных При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). Для грудных детей и детей до 12 летСуточная доза составляет 20-75мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.Продолжительность терапииЗависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.МенингитПри бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:Возбудитель    Длительность терапииNeisseria meningitides    4 дняHaemophilus influenzae    6 днейStreptococcus pneumoniae    7 днейЧувствительные    10-14 днейEnterobacteriaceae    ГонореяДля лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.Боррелиоз Лайма:50 мг/кг (высшая суточная доза -2г) взрослым и детям старше 12 лет, один раз в сутки в течение 14 дней.Профилактика в пред- и послеоперационном периодеПеред инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г.Недостаточность функции почек и печениУ больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.Внутримышечное введениеДля в/м введения 1г препарата необходимо развести в 3,5мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в относительно крупную мышцу (ягодичную), рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!Пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного попадания препарата в сосуд.Внутривенное введениеДля в/в инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 минут.Внутривенная инфузияПродолжительность в/в, по крайней мере, 30 минут. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.Побочные эффектыАллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко -бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности 'печеночных' трансаминаз, реже - щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря ('sludge''-синдром), дисбактериоз.Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени, базофилия.Со стороны мочевыделителъной системы, нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.ПередозировкаИзбыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиЦефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.Несовместим с этанолом.Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.При одновременном применении с 'петлевыми' диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.Особые указанияПри одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.Форма выпускаПорошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг. По 1000 мг цефтриаксона во флаконы вместимостью 10 мл и 20 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.По 1,2, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку из картона коробочного. При укладке 2,5 и 10 флаконов в пачке имеются разделительные перегородки. По 50 флаконов вместе с 5 инструкциями поприменению укладывают в короб (с разделительными перегородками) из картона коробочного (для стационаров).ХранениеСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15°С до25°С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности - 2 года.Не использовать по истечению срока годности.Условия отпуска из аптек - по рецепту.