наименование лекарственного препарата:


 Азилект


Международное непатентованное или химическое наименование:


 Разагилин



Лекарственная формаДозировкаСрок годностиУсловия хранения
Упаковки
капсулы
500 мг
3 года
При температуре не выше 25 град.

10 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
10 шт., упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные
10 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
10 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
10 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
2 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
2 шт., упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные
2 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
2 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
2 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
3 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
3 шт., упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные
3 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
3 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
3 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
6 шт., упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные
6 шт., упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные
6 шт., упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные
6 шт., упаковки ячейковые контурные (500) - ящики картонные
6 шт., упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные

1
Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)
Фармстандарт-Лексредства ОАО
Россия
2
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Фармстандарт ОАО
Россия
3
Производитель фармацевтической субстанции (азитромицина дигидрат)
Алембик Фармасьютикалс Лимитед
Индия
4
Производитель фармацевтической субстанции (азитромицина дигидрат)
Джубилант Лайф Сайэнсис Лимитед
Индия
5
Производитель фармацевтической субстанции (азитромицина дигидрат)
Кимика Синтетика C.А.
Испания
Фармако-терапевтическая группа антибиотик-азалид
Код АТХАТХ
J01FA10
Азитромицин
Азилект

rasagilineФорма выпуска, состав и упаковкаТаблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой 'GIL 1' на одной стороне. 1 таб.разагилина мезилат 1.56 мг,  что соответствует содержанию разагилина 1 мгВспомогательные вещества: маннитол, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, стеариновая кислота, тальк.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа ВФармакологическое действиеПротивопаркинсонический препарат. Селективный необратимый МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность моноаминооксидазы в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ('сырный эффект').ФармакокинетикаВсасываниеРазагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.Распределение Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг. Связь с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.МетаболизмРазагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450. ВыведениеРазагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаях Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.Показания— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).Режим дозированияНазначают по 1 мг 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.Побочное действиеПеречисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, побочные эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100 - 1/1000 указаны как редко встречающиеся.При монотерапии разагилином:Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко - нарушение мозгового кровообращения.Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко - карцинома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко - инфаркт миокарда.Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.При применении вместе с леводопой:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко - нарушение мозгового кровообращения.Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.Дерматологические реакции: сыпь; редко - меланома кожи.Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко - стенокардия.Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.Противопоказания— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);— совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими;— феохромоцитома;— детский и подростковый возраст до 18 лет;— беременность;— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью).Применение при нарушениях функции почекПараметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.Особые указанияПрименение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает 'тираминового синдрома' ('сырный эффект'), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиИзучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.ПередозировкаСимптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Лекарственное взаимодействиеВ связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие 'серотонинового синдрома', проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.